奥凯乐是一种新一代的酪氨酸激酶抑制剂,其设计旨在高效且选择性地靶向ROS1原癌基因1以及神经营养因子受体酪氨酸激酶等驱动基因融合阳性的晚期实体瘤。该药物的分子结构经过优化,体积更小且构象灵活,能够更有效地与激酶的ATP结合位点结合,即使是在某些导致对第一代靶向药物耐药的继发性突变存在的情况下。例如,对于ROS1阳性非小细胞肺癌患者在使用克唑替尼等药物后常见的耐药突变,奥凯乐仍能保持强大的抑制活性,从而克服耐药,延长患者的获益时间。
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2025-12-04
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