拓得康/特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)精准抑制MET信号通路治疗非小细胞肺癌

　　MET外显子14跳跃突变是非小细胞肺癌中一种独特的驱动基因变异，约占病例的3%至4%，与较差的预后相关。拓得康是一种高选择性、强效的口服MET酪氨酸激酶抑制剂，专门针对这种突变设计。MET是一种受体酪氨酸激酶，当其编码基因发生外显子14跳跃突变时，会导致受体降解减少，细胞表面的MET蛋白持续活化，从而异常激活下游的RAS/MAPK、PI3K/AKT等信号通路，驱动肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭和转移。特泊替尼通过与MET激酶结构域的ATP结合位点可逆性结合，竞争性地抑制其激酶活性，有效阻断这些促癌信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。

　　该药适用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。在关键的二期临床试验中，拓得康在初治和经治患者中均展现出显著且持久的抗肿瘤活性。在初治患者中，独立评审委员会评估的客观缓解率达到43%，中位缓解持续时间为10.8个月；在经治患者中，客观缓解率同样达到43%，中位缓解持续时间为11.1个月。尤其值得注意的是，特泊替尼对颅内转移病灶也显示出良好的控制能力。患者需每日一次口服该药，常见的不良反应包括外周性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高和肝功能异常，大多数为轻度至中度，可通过剂量调整或对症支持治疗进行管理。外周性水肿是其较为特征性的副作用，通常可通过使用利尿剂或调整剂量来控制。

　　与传统的化疗或非选择性MET抑制剂相比，特泊替尼对MET靶点具有高度选择性，脱靶效应较少，因此在携带特定MET突变的患者中可能具有更好的疗效和耐受性。在临床实践中，特泊替尼为MET外显子14跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者提供了重要的靶向治疗选择。使用前必须通过可靠的检测方法（如基于组织的活检或液体活检）确认MET外显子14跳跃突变状态。治疗期间需定期监测肝功能、肾功能、电解质以及有无水肿等不良反应，以确保用药安全。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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