鲁卡帕尼(RUCAPARIB/RUBRACA)作为PARP抑制剂治疗特定卵巢癌与前列腺癌

　　在携带同源重组修复缺陷的肿瘤治疗中，利用“合成致死”效应的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂已成为一类重要的靶向药物。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶参与DNA单链断裂的修复，抑制它会增加DNA双链断裂。对于同源重组修复功能正常的细胞，可以通过备用通路修复这些损伤；但对于乳腺癌易感基因等基因突变导致同源重组修复缺陷的细胞，则无法有效修复，从而导致细胞死亡。鲁卡帕尼是一种口服的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，能够抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的活性。通过这种抑制，在存在同源重组修复缺陷的肿瘤细胞中诱发合成致死效应，选择性杀伤肿瘤细胞。

　　鲁卡帕尼的适应症主要针对两类患者：一是用于维持治疗对铂类化疗有完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者；二是用于治疗携带有害乳腺癌易感基因突变、且既往接受过雄激素受体导向治疗和紫杉烷类化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者。在卵巢癌维持治疗的临床试验中，与安慰剂相比，鲁卡帕尼显著延长了患者的无进展生存期，无论其是否携带乳腺癌易感基因突变，但在乳腺癌易感基因突变人群中获益更为显著。在前列腺癌的试验中，对于经过多线治疗的乳腺癌易感基因突变患者，鲁卡帕尼对比医生选择的治疗，改善了影像学无进展生存期和总生存期。

　　该药推荐剂量为每次600毫克，每日两次口服，可与食物同服或不同服。最常见的不良反应包括恶心、疲劳、贫血、天门冬氨酸氨基转移酶/丙氨酸氨基转移酶升高、呕吐、腹泻、食欲下降、血小板减少、呼吸困难等。与其他聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂类似，需重点关注骨髓抑制，特别是贫血。骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病是潜在的严重风险，需在整个治疗期间保持警惕。

　　鲁卡帕尼为铂敏感复发性卵巢癌提供了有效的维持治疗选择，延长了化疗后的缓解时间。在前列腺癌中，它为经过多线治疗的乳腺癌易感基因突变患者提供了新的靶向选择。与其他聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂如奥拉帕利、尼拉帕利相比，它们的作用原理相似，适应症有重叠也有差异，不良反应谱均以血液学毒性为主。在卵巢癌维持治疗中，不同药物的临床试验人群和结果支持其各自的应用。在前列腺癌治疗中，鲁卡帕尼是较早获批用于该适应症的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂之一。与化疗相比，其作为口服靶向药物，提供了不同的治疗模式和不良反应谱。总之，鲁卡帕尼是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗和乳腺癌易感基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗，通过合成致死效应发挥抗肿瘤作用，治疗期间需监测血液学毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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