泽瑞尼/左利替尼(Lorlatinib)高效穿透血脑屏障控制ALK阳性肺癌脑转移

　　间变性淋巴瘤激酶融合是非小细胞肺癌的重要驱动基因，患者易发生脑转移，控制颅内病灶是治疗成功的关键。泽瑞尼是一种强效、高选择性的第三代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂，其分子结构经过精心设计，具有卓越的血脑屏障穿透能力。它不仅对间变性淋巴瘤激酶融合蛋白具有纳摩尔级的抑制活性，还能有效抑制常见的获得性耐药突变，如L1196M和G1202R。其作用机制是通过竞争性结合间变性淋巴瘤激酶激酶域的ATP结合位点，抑制其自磷酸化和下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。

　　该药适用于治疗经间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌成人患者，无论其既往是否接受过其他间变性淋巴瘤激酶抑制剂治疗。在针对克唑替尼耐药患者的关键研究中，泽瑞尼显示出高达70%的客观缓解率，中位无进展生存期达34.8个月。更突出的是，对于基线存在脑转移的患者，其颅内客观缓解率也达到60%以上。泽瑞尼为口服片剂，每日一次空腹或随餐服用均可。常见不良反应包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症、水肿、周围神经病变、体重增加、认知影响和情绪变化等。高脂血症最为常见，但通常可通过降脂药管理。

　　与第一、二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂（如克唑替尼、阿来替尼）相比，泽瑞尼对多种耐药突变具有活性，且其卓越的颅内活性为控制脑转移提供了强大武器，成为序贯治疗中的重要选择。临床使用中需定期监测血脂、肝功能及神经系统症状。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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