比美替尼(Mektovi/Binimetinib)阻断MEK激酶控制BRAF突变黑色素瘤

　　黑色素瘤的治疗在靶向药物出现后取得了革命性进展，比美替尼作为丝裂原活化蛋白激酶激酶抑制剂，在其中扮演了关键角色。它通过抑制MEK1和MEK2的活性，阻断MAPK信号通路的下游传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖。在携带BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤中，该通路持续异常活化，驱动肿瘤生长。比美替尼并非单独使用，而是与BRAF抑制剂恩考芬尼组成联合治疗方案，这种联合能够更全面地阻断MAPK通路，产生协同抗肿瘤效应，并减少单用BRAF抑制剂可能引起的皮肤增生性病变。

　　该联合方案适用于治疗经检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。关键临床试验证实，与BRAF抑制剂单药治疗相比，恩考芬尼联合比美替尼能够显著延长患者的中位无进展生存期和总生存期，提高客观缓解率。比美替尼的推荐剂量为每日两次口服。常见不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、皮疹和呕吐。需要特别关注的是，该联合治疗可能引起较少见但严重的不良反应，如出血、静脉血栓栓塞、心肌病、视网膜色素上皮脱离和横纹肌溶解症，因此治疗期间需定期进行心功能、眼科学和肌酸激酶监测。

　　与传统的化疗或免疫治疗相比，BRAF抑制剂联合MEK抑制剂（如恩考芬尼联合比美替尼）为BRAF突变型黑色素瘤患者提供了起效更快、缓解率更高的靶向治疗选择，已成为该人群的标准一线治疗方案之一。这种联合策略体现了通过同时阻断同一通路中上下游节点来增强疗效、管理耐药的科学思路。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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