英立达/阿西替尼(LUCIAXITINIB)高选择性抑制VEGFR控制晚期肾细胞癌

　　血管生成是肾细胞癌发生发展的关键驱动力，血管内皮生长因子及其受体信号通路在其中扮演核心角色。阿西替尼是一种强效、选择性第二代血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，它对血管内皮生长因子受体1、2、3具有高度的选择性抑制活性。其作用机制是通过竞争性结合血管内皮生长因子受体的ATP结合位点，抑制其磷酸化，从而阻断下游的信号传导。这导致肿瘤血管生成被抑制，肿瘤血管正常化，并可能诱导血管退化，最终切断肿瘤的血氧和营养供应，抑制肿瘤生长。

　　该药适用于既往一种全身治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。在关键的三期临床试验中，与索拉非尼相比，阿西替尼作为二线治疗显著延长了晚期肾细胞癌患者的中位无进展生存期。阿西替尼的起始剂量为每日两次口服，可根据患者的耐受性进行个体化剂量递增，以达到最佳疗效与安全性的平衡。常见的不良反应多与抑制血管内皮生长因子通路相关，包括高血压、腹泻、疲劳、食欲减退、恶心、发声困难、手足综合征和体重减轻等。高血压是最常见的不良反应之一，通常需要使用降压药进行管理。与第一代多靶点激酶抑制剂索拉非尼相比，阿西替尼对血管内皮生长因子受体的选择性更高，其疗效在二线治疗中得到证实，为晚期肾细胞癌患者提供了重要的序贯治疗选择。治疗期间需密切监测血压、尿蛋白、甲状腺功能和肝功能，并积极管理不良反应以确保治疗的顺利进行。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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