博珂/厄达替尼(ERDAFITINIB)如何帮助晚期尿路上皮癌患者改变靶向FGFR基因？

　　针对既往接受过含铂化疗期间或之后出现疾病进展，且经检测证实存在成纤维细胞生长因子受体2或3基因融合或特定突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，厄达替尼作为一种口服的选择性成纤维细胞生长因子受体1-4抑制剂，提供了基于生物标志物的精准治疗选择。尿路上皮癌中成纤维细胞生长因子受体通路的异常激活，如基因融合或突变，可以驱动肿瘤的发生和发展。厄达替尼的作用原理是通过高选择性抑制成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶的活性，阻断其下游的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活和迁移。它专门适用于那些肿瘤组织或液体活检检测到相关成纤维细胞生长因子受体基因改变的晚期患者。

　　在一项关键的单臂临床试验中，厄达替尼在此类经治的晚期尿路上皮癌患者中展现了有临床意义的抗肿瘤活性，客观缓解率达到了40%，中位缓解持续时间约为6个月，这意味着部分患者的肿瘤能够显著缩小并维持一段时间。该药的推荐剂量为每日一次口服8毫克，常见的不良反应具有其靶点抑制相关的特征性，最突出的是高磷血症，发生率可超过70%，这是由于成纤维细胞生长因子受体信号也参与调节体内的磷酸盐平衡，其他常见反应包括口腔炎、腹泻、疲劳、皮肤干燥、指甲毒性、食欲下降和味觉障碍。

　　高磷血症通常可通过调整饮食、使用磷酸盐结合剂或必要时调整药物剂量来管理。与传统的含铂化疗或免疫检查点抑制剂相比，厄达替尼的疗效完全依赖于存在特定的驱动基因改变，为这部分特定人群提供了高效且机制明确的靶向治疗。临床应用中，厄达替尼的成功关键在于治疗前必须进行可靠的成纤维细胞生长因子受体检测以筛选获益人群，治疗期间则需定期监测血磷水平并积极管理相关不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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