英菲格拉替尼(Truseltiq/Infigratinib)抑制FGFR扩增通路治疗胆管癌

　　英菲格拉替尼是一种口服、强效、选择性的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制是针对成纤维细胞生长因子受体信号通路的异常激活。在部分胆管癌和其他实体瘤中，成纤维细胞生长因子受体基因的融合、重排或扩增会导致其编码的受体蛋白发生不依赖于配体的持续活化，进而驱动肿瘤细胞的增殖、存活、迁移和血管生成。英菲格拉替尼通过竞争性结合成纤维细胞生长因子受体的ATP结合位点，抑制其酪氨酸激酶活性，从而阻断下游的信号传导，发挥抗肿瘤效应。

　　该药物被批准用于治疗既往接受过治疗、携带成纤维细胞生长因子受体2基因融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。在关键临床研究中，对于经过大量既往治疗的成纤维细胞生长因子受体2融合/重排阳性的胆管癌患者，英菲格拉替尼治疗显示出具有临床意义的缓解率，确认的客观缓解率达到23.1%，中位缓解持续时间为5.0个月，中位无进展生存期为7.3个月。常见的不良反应包括高磷血症、指甲毒性、口腔炎、腹泻、关节痛、干眼、乏力、脱发、便秘、腹痛、恶心、视力模糊、呕吐和皮肤干燥等，其中高磷血症是该类药物药理作用的常见表现，通常提示靶点被抑制。

　　在胆管癌的靶向治疗领域中，成纤维细胞生长因子受体抑制剂已成为重要的治疗类别。与同类其他成纤维细胞生长因子受体抑制剂相比，英菲格拉替尼的疗效和不良反应谱存在其自身特点。例如，高磷血症是此类药物共有的不良反应，但不同药物在眼毒性、指甲毒性等方面的发生率和表现程度有所不同。英菲格拉替尼的应用，强调了在晚期胆管癌患者中进行包括成纤维细胞生长因子受体2融合在内的分子检测的重要性，以便筛选出可能从该靶向治疗中获益的人群。它为这部分患者提供了化疗之外的选择，但其疗效的持久性和耐药机制仍是需要进一步研究的课题。临床使用中，需要常规监测血磷、电解质、眼部症状和指甲变化，并进行相应的对症管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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