奥凯乐/瑞普替尼(LUCIRepotrectinib)克服耐药突变治疗特定非小细胞肺癌!

　　瑞波替尼是一种口服、新一代的酪氨酸激酶抑制剂，其分子结构经过精心设计，具有紧凑的三维构象，使其能够高选择性地、强效地抑制多种激酶靶点，在原癌基因1/受体酪氨酸激酶基因和原肌球蛋白受体激酶基因融合阳性的非小细胞肺癌治疗中表现出独特优势。该药物不仅能有效抑制未经治疗的阳性肿瘤，其更重要的价值在于能够有效抑制对第一、二代阳性抑制剂治疗后产生的多种常见耐药突变，包括溶剂前沿突变、看门基因突变等。这些耐药突变改变了激酶结构域的空间构象，使传统药物无法有效结合，而奥凯乐凭借其小巧的分子结构，能够“挤入”突变后的激酶活性口袋，并与之稳定结合，从而克服耐药。同时，它也对原肌球蛋白受体激酶融合阳性有效，且能较好地穿透血脑屏障。

　　该药物被批准用于治疗局部晚期或转移性阳性非小细胞肺癌成人患者，特别是那些既往接受过阳性抑制剂治疗且出现进展的患者。在关键临床研究中，针对既往接受过阳性抑制剂治疗和含铂化疗的阳性患者，瑞波替尼治疗显示出深度且持久的缓解，确认的客观缓解率达到58%，中位缓解持续时间为11.2个月，并且对脑转移患者也显示出颅内活性。常见的不良反应包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、呼吸困难、便秘、疲劳、共济失调、认知障碍、肌肉无力等。其中，头晕、共济失调、认知障碍等中枢神经系统不良反应是其需要特别关注的特点，可能与其较强的血脑屏障穿透能力有关。

　　在阳性非小细胞肺癌的治疗序列中，克服获得性耐药是核心挑战。瑞波替尼作为新一代药物，与第一代阳性抑制剂相比，其最大优势在于能够克服多种常见的继发耐药突变，为后线治疗提供了强效选择。与另一种同样能克服某些耐药突变的阳性抑制剂相比，奥凯乐的作用谱、疗效和安全性特征存在差异，例如其对中枢神经系统的影响可能更明显。此外，其阳性活性使其成为“双靶点”抑制剂。奥凯乐的获批，极大地丰富了阳性非小细胞肺癌后线治疗的选择，特别是为那些对前期靶向治疗耐药、特别是出现难治性突变的患者带来了新的希望。其临床应用需要医生熟悉其特有的不良反应谱，特别是神经系统毒性，并对患者进行用药教育和管理，以确保治疗的顺利进行和安全。它代表了肺癌精准治疗在应对耐药性方面向前迈出的重要一步。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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