阿达格拉西布(Krazati/Adagrasib)是KRAS G12C突变肺癌患者的精准靶向选择

　　阿达格拉西布作为一种高选择性的、不可逆的共价抑制剂，其作用机制是精准地靶向并锁定KRAS G12C突变蛋白处于非活性状态的特定结构域，从而阻断该致癌蛋白依赖的GTP结合与信号传导，抑制下游促细胞生长和存活的MAPK通路，最终实现对肿瘤生长的控制。该口服药物专门用于治疗既往接受过至少一种系统性治疗的、携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。标准用法为每日两次，每次600毫克。

　　在一项关键的单臂临床试验中，经过独立中心评估确认的客观缓解率达到43%，疾病控制率为80%，中位缓解持续时间达到8.5个月，中位无进展生存期为6.5个月，这些数据证实了其对经治患者的显著抗肿瘤活性。与传统的化疗或免疫治疗相比，阿达格拉西布直接针对驱动肿瘤生长的特定基因突变，实现了从“广谱”治疗到“精准”打击的转变，为这部分长期缺乏有效靶向药物的患者群体提供了全新的治疗方向。

　　KRAS突变曾是著名的“不可成药”靶点，而阿达格拉西布等药物的出现打破了这一困境。除了在非小细胞肺癌中的应用，其在结直肠癌等其他携带KRAS G12C突变的实体瘤中也展现出治疗潜力。它的口服给药方式为患者提供了便利，但同时也需注意其特定的不良反应谱。最常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、肝肾功能检查异常等，多数为1-2级，可通过支持治疗和剂量调整进行管理。与同类药物相比，阿达格拉西布的设计优化了其药代动力学特性，使其具有较长的半衰期和广泛的分布容积，能够实现持续的目标抑制，并且对中枢神经系统具有一定的渗透性，这对于预防或治疗脑转移可能具有潜在意义。

　　对于已经历过标准治疗但仍面临疾病进展的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者而言，阿达格拉西布的获批无疑是一个重要的进展。它不仅仅是一个新的药物选项，更代表了针对特定基因亚型进行个体化治疗理念的又一次成功实践。临床数据显示，该药物能够为相当一部分患者带来肿瘤缩小和疾病控制，延长其无进展生存时间。当然，耐药性的出现是靶向治疗面临的共同挑战，探索其耐药机制及后续联合治疗策略是当前的研究热点。总体来看，阿达格拉西布成功地将KRAS G12C这一曾经的“不可成药”靶点转化为临床可及的干预靶标，丰富了晚期非小细胞肺癌的治疗格局。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)为KRAS突变肺癌患者提供新的治疗路径

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