佐利替尼/左利替尼(AZD3759/Lorlatinib)强效穿透血脑屏障控制肺癌脑转移

　　佐利替尼是一种口服、高效的第三代间变性淋巴瘤激酶/原癌基因酪氨酸蛋白激酶抑制剂，其分子结构经过专门优化，具有高度的血脑屏障穿透能力，它不仅能有效抑制间变性淋巴瘤激酶的常见突变形式，更关键的是，对于使用第一、二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂后产生的多种耐药突变，包括溶剂前沿突变和看门基因突变等，也具有强大的抑制活性。因此，泽瑞尼能够克服大部分因突变导致的获得性耐药。其卓越的中枢神经系统渗透性，使其在脑脊液中能达到有效治疗浓度，对于预防和治疗非小细胞肺癌常见的脑转移病灶具有突出优势。

　　该药物适用于治疗既往接受过至少一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂治疗的间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌成人患者。在全球关键临床研究中，对于经治的间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者，佐利替尼显示出深度且持久的全身和颅内抗肿瘤活性，颅内客观缓解率高达70%以上。常见的不良反应谱与其强效的靶向抑制和良好的中枢渗透性相关，包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症、水肿、体重增加、周围神经病变、认知功能影响、情绪变化、腹泻和关节痛等。其中，对血脂代谢的显著影响和可能出现的神经系统副作用是需要重点管理的内容。

　　在间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌的治疗序列中，克服耐药和控制脑转移是两大核心挑战。佐利替尼作为第三代抑制剂，其优势主要体现在三个方面：一是强大的抗耐药突变能力，为后线治疗提供了有力武器；二是卓越的颅内活性，能有效控制脑转移，显著改善这部分患者的预后和生活质量；三是在一线治疗中也显示出超越前代药物的无进展生存获益。与第一、二代药物相比，泽瑞尼在应对耐药和脑转移方面具有显著优势，但其不良反应谱也更具特点，特别是对血脂代谢的影响和中枢神经系统毒性。泽瑞尼的应用，极大地提升了间变性淋巴瘤激酶阳性肺癌的整体治疗水平，尤其是改变了脑转移患者的治疗策略，但其临床应用需要医生对血脂、体重及神经系统症状进行主动监测和管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 佐利替尼 https://www.kangbixing.com/