恩杂鲁胺/恩扎卢胺(XTANDI)强效阻断雄激素受体信号通路治疗前列腺癌

　　安杂鲁胺的诞生，显著改变了转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗格局，它通过更全面的机制抑制雄激素受体信号，对抗疾病的进展。作为一种雄激素受体信号抑制剂，恩杂鲁胺的作用机制是多方面的。首先，它竞争性地抑制雄激素与受体的结合。其次，它能抑制雄激素受体向细胞核的转运。最后，它还能阻断雄激素受体与DNA的结合，从而干扰依赖于雄激素受体的基因转录。这种三重抑制作用，能够更彻底地阻断雄激素受体信号通路，即使在肿瘤对传统内分泌治疗产生抵抗的情况下，仍能发挥抗肿瘤效应。

　　该药适用于治疗不同阶段的去势抵抗性前列腺癌。具体包括：有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌；转移性去势抵抗性前列腺癌；以及转移性去势敏感性前列腺癌。使用恩杂鲁胺期间，患者需同时接受促性腺激素释放激素类似物治疗，或已接受过双侧睾丸切除术，以保持睾酮处于去势水平。恩杂鲁胺为口服胶囊，推荐剂量为每次160毫克（四粒40毫克胶囊），每日一次，需整粒吞服。可以与食物同服或不同服，但建议每天固定时间服用，以确保稳定的血药浓度。

　　大型关键临床试验证实了其在各阶段的显著获益。在非转移性CRPC患者中，与安慰剂相比，安杂鲁胺将中位无进展生存期显著延长，并降低了转移或死亡风险。在未经化疗的转移性CRPC患者中，它也显著延长了总生存期和无进展生存期。在转移性去势敏感性前列腺癌中，联合雄激素剥夺治疗相比单独雄激素剥夺治疗，能显著改善影像学无进展生存期和总生存期。与第一代抗雄激素药物（如比卡鲁胺）相比，恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力更高，且能抑制受体的核转位和与DNA的相互作用，作用更为彻底，临床疗效也更显著。常见的不良反应包括疲劳、背痛、关节痛、食欲下降、高血压、潮热、腹泻、皮疹等。需要特别关注的不良事件包括癫痫发作风险、可逆性后部脑病综合征和缺血性心脏病。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 安杂鲁胺 https://www.kangbixing.com/bxyw/ezla/