劳拉替尼/博瑞纳(Lorlatinib)作为强效三代ALK抑制剂克服耐药挑战

　　劳拉替尼的研发标志着针对间变性淋巴瘤激酶融合阳性非小细胞肺癌治疗策略的又一次重要推进，它专门为克服前代药物产生的耐药性而设计，并能有效穿透血脑屏障以控制脑转移。作为一种高效的第三代间变性淋巴瘤激酶抑制剂，劳拉替尼的作用机制在于其能够抑制激酶结构域内的多种突变，这些突变是导致对第一代和第二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂产生耐药的主要原因。它通过与间变性淋巴瘤激酶蛋白的特定区域结合，有效抑制其活性。更重要的是，劳拉替尼具有高度的血脑屏障穿透能力，这对于治疗非小细胞肺癌中常见的脑转移病灶至关重要。

　　该药物适用于治疗既往接受过至少一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂治疗的间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌成人患者。目前，它也被批准用于一线治疗。使用前必须通过权威检测证实存在间变性淋巴瘤激酶融合。劳拉替尼为口服片剂，推荐剂量为每日一次，每次100毫克。可以随餐或空腹服用，但建议每天固定时间服药以维持稳定的血药浓度。药片应整片吞服，不可压碎或咀嚼。

　　临床研究数据显示，劳拉替尼在经治患者中展现出强大且持久的抗肿瘤活性，尤其对于颅内病灶的控制效果显著。在既往接受过其他间变性淋巴瘤激酶抑制剂治疗后进展的患者中，劳拉替尼的客观缓解率仍然可观，颅内缓解率尤为突出，能为已发生脑转移的患者带来实质性获益。与第一代和第二代药物相比，劳拉替尼的优势在于其广谱的抗耐药突变能力以及卓越的颅内活性。常见的不良反应包括高脂血症、水肿、周围神经病变、认知功能影响、情绪变化、体重增加和关节痛。其中，对脂质代谢的影响较为普遍，需要定期监测血脂水平并进行管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 劳拉替尼 https://www.kangbixing.com/drug/laolatini/