奥希替尼/泰瑞沙(AZD9291)精准抑制耐药突变并穿透血脑屏障

　　奥希替尼是一种口服、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其核心价值在于能够高效、选择性地抑制表皮生长因子受体敏感突变以及继发性表皮生长因子受体耐药突变。在非小细胞肺癌患者中，表皮生长因子受体基因突变是重要的驱动因素，使用第一、二代表皮生长因子受体抑制剂虽然初始有效，但大多患者最终会产生获得性耐药，其中表皮生长因子受体突变是主要机制之一。

       奥希替尼凭借其独特的丙烯酰胺结构，能够共价结合于突变型表皮生长因子受体，同时对野生型表皮生长因子受体的抑制作用较弱，这一特性使其在强效抑制肿瘤的同时，降低了因抑制野生型受体而引起的皮疹、腹泻等副作用。此外，奥希替尼具有良好的血脑屏障穿透能力，对预防和治疗脑转移至关重要。

　　该药物适用于治疗携带表皮生长因子受体敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的一线治疗，也用于治疗既往表皮生长因子受体抑制剂治疗后出现疾病进展且表皮生长因子受体突变阳性的患者。在全球关键临床试验中，奥希替尼在一线治疗中相比第一代抑制剂，显著延长了无进展生存期和总生存期，并显著降低了中枢神经系统进展的风险。其常见不良反应包括皮疹、腹泻、皮肤干燥、甲沟炎以及心电图QT间期延长等，但总体严重程度通常低于前代药物。

　　在表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌的治疗演进中，奥希替尼的出现具有里程碑意义。它不仅成功攻克了表皮生长因子受体这一关键耐药难题，为后线治疗提供了高效选择；更因其卓越的疗效和更好的耐受性，以及强大的入脑活性，成为一线治疗的优选标准。与第一、二代药物相比，奥希替尼将此类患者的生存期提升到了新的高度，并改变了脑转移的治疗策略。其临床应用，标志着肺癌靶向治疗进入了更加精准和深入的时代，使得对所有表皮生长因子受体突变阳性患者进行一线奥希替尼治疗成为许多指南的推荐。治疗期间需常规监测心电图和肺部症状，并管理好皮肤及胃肠道不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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