替索单抗/维替索妥尤单抗(tisotumab)通过抗体药物偶联物技术实现宫颈癌精准靶向治疗

　　替索单抗是一种首创的抗体药物偶联物，其作用机制在于利用特异性抗体将高效细胞毒性药物精准递送至表达特定靶点的肿瘤细胞。该药物由三部分构成：一是靶向组织因子的人源化单克隆抗体，二是可被蛋白酶切割的连接子，三是高效的微管破坏剂——单甲基澳瑞他汀E。组织因子是一种参与凝血启动的跨膜蛋白，在多种实体瘤细胞表面过度表达，包括宫颈癌、卵巢癌等，而在正常组织中表达受限。替索单抗的作用机制高度特异：其抗体部分精准识别并结合肿瘤细胞表面的组织因子，随后整个复合物通过内吞作用进入细胞内部。在溶酶体内，连接子被特异性酶切断，释放出强效的细胞毒性载荷单甲基澳瑞他汀E。该毒素通过抑制微管蛋白聚合，破坏细胞内的微管网络，导致细胞周期停滞并最终引发肿瘤细胞凋亡，实现了对靶细胞的精准杀伤。

　　该药物被批准用于治疗在化疗期间或之后疾病进展的复发性或转移性宫颈癌成人患者。在关键临床研究中，对于既往接受过含铂化疗且可能接受过贝伐珠单抗和免疫治疗的晚期宫颈癌患者，替索单抗单药治疗显示出了具有临床意义的抗肿瘤活性，客观缓解率与缓解持续时间均带来获益。由于药物作用机制独特，其不良反应谱也具有特征性，最常见的是眼部不良反应，包括干眼症、角膜炎、视力模糊等，需要常规进行预防性眼部护理和监测。其他常见反应包括出血、恶心、疲劳、脱发和周围神经病变。

　　在复发性或转移性宫颈癌的治疗领域，特别是对于含铂化疗和抗血管生成治疗失败后的患者，后续治疗选择有限且疗效不佳。替索单抗作为首个靶向组织因子的抗体药物偶联物，为这部分患者提供了重要的新治疗选择。与传统化疗相比，其通过靶向递送机制，旨在将细胞毒性药物更精准地作用于肿瘤细胞，可能提高治疗指数。与免疫检查点抑制剂等其他靶向治疗相比，其作用机制截然不同。替索单抗的获批改变了晚期宫颈癌的治疗格局，但其特有的眼部毒性等不良反应要求临床医生和患者必须熟悉并积极进行预防和管理，治疗期间需与眼科医生密切合作。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替索单抗/维替索妥尤单抗(Tivdak)是靶向组织因子递送细胞毒物的精准导弹

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