赛妥珠单抗/戈沙妥珠单抗(Trodelvy)靶向Trop-2治疗三阴性乳腺癌

　　赛妥珠单抗是一种靶向滋养层细胞表面抗原2的抗体偶联药物，它将人源化抗滋养层细胞表面抗原2单克隆抗体与强效的拓扑异构酶I抑制剂载荷通过可裂解连接子相连，专门用于治疗既往接受过至少两种系统治疗（其中至少一种为针对转移性疾病的治疗）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者，为这种侵袭性强、治疗选择匮乏的乳腺癌亚型带来了重要的新型靶向治疗选择。三阴性乳腺癌因缺乏雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体2表达，对内分泌治疗和抗人表皮生长因子受体2靶向治疗无效，化疗是主要手段，但后线治疗有效率低，预后极差。滋养层细胞表面抗原2是一种在多种上皮性肿瘤（包括超过90%的三阴性乳腺癌）细胞表面高表达的跨膜糖蛋白，参与肿瘤细胞生长、转移和生存信号传导。戈沙妥珠单抗通过与滋养层细胞表面抗原2结合内化，在细胞内释放载荷分子，引起DNA损伤和细胞凋亡。

　　该药物为经历多线治疗失败的转移性三阴性乳腺癌患者提供了新的希望。关键临床试验结果显示，与医生选择的单药化疗相比，戈沙妥珠单抗治疗显著提高了客观缓解率（约百分之三十五对百分之五）和中位无进展生存期（约五点五个月对一点七个月），同时也改善了总生存期。与传统的化疗相比，戈沙妥珠单抗实现了对高表达滋养层细胞表面抗原2的肿瘤细胞的精准打击，在提高疗效的同时，其副作用谱与常规化疗有所不同。作为抗体偶联药物，它代表了从“无差别化疗”到“定向投送化疗”的进步。

　　其功能药效在于，通过抗体偶联药物技术，将高浓度的强效化疗药物选择性地递送至肿瘤细胞内，实现对肿瘤的高效杀伤，即使在重度预处理的患者中仍能诱导肿瘤缩小或稳定，延缓疾病进展。滋养层细胞表面抗原2在多种实体瘤中广泛表达的特性，也使得戈沙妥珠单抗在尿路上皮癌、非小细胞肺癌等领域展现出治疗潜力。然而，治疗相关的不良反应需要积极管理。最常见且严重的不良反应是骨髓抑制，特别是中性粒细胞减少症，可能危及生命，需定期监测血常规并使用集落刺激因子。此外，严重腹泻的发生率也较高，需要密切监测、及时补液并使用止泻药物预防脱水。

　　赛妥珠单抗的上市，是转移性三阴性乳腺癌治疗领域的一个重大突破。它不仅是首个获批用于三阴性乳腺癌的抗体偶联药物，也是首个靶向滋养层细胞表面抗原2的药物，为这部分治疗选择极其有限的患者提供了有效的新方案，改善了生存预后。它的成功也验证了滋养层细胞表面抗原2作为一个有前景的治疗靶点，推动了相关药物在其他癌种中的研发。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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