博珂/厄达替尼(Balversa/LUCIErdafitinib)为FGFR变异尿路上皮癌提供靶向抑制

　　在局部晚期或转移性尿路上皮癌的治疗中，成纤维细胞生长因子受体基因改变是重要的驱动因素和潜在治疗靶点，厄达替尼作为全球首个获批用于该适应症的口服泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断成纤维细胞生长因子受体信号通路，为存在特定成纤维细胞生长因子受体基因改变的经治患者提供了新的精准治疗选择。

　　该药物的治疗原理是抑制成纤维细胞生长因子受体家族的酪氨酸激酶活性。当成纤维细胞生长因子受体基因发生特定融合、突变或扩增时，会导致受体异常活化，持续驱动肿瘤细胞增殖、存活、血管生成及转移。厄达替尼通过与成纤维细胞生长因子受体的ATP结合域可逆性结合，竞争性抑制其磷酸化，从而阻断下游MAPK、PI3K/AKT等信号通路，抑制肿瘤生长。

　　博珂适用于治疗携带有易感成纤维细胞生长因子受体基因融合或突变、且在接受至少一线含铂化疗期间或之后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。治疗前必须通过检测确认成纤维细胞生长因子受体基因状态。使用方法为每日一次口服，初始剂量需根据血磷水平进行个体化调整和滴定，以实现药理激活并降低毒性风险，治疗期间需定期监测血磷、视力及皮肤毒性。功能药效在关键临床试验中显示出显著活性，在既往接受过多线治疗、成纤维细胞生长因子受体基因改变的尿路上皮癌患者中，客观缓解率达到百分之四十，中位缓解持续时间为五点六个月，中位总生存期为十三点八个月。相比于传统二线化疗疗效有限的情况，厄达替尼带来了显著的生存改善，但其独特的不良反应需要关注，最常见的是高磷血症，发生率可达百分之七十以上，其他包括口腔炎、疲劳、腹泻、皮肤干燥等，高磷血症通常可通过饮食调整、使用磷酸结合剂或剂量调整来控制。

　　博珂的获批，标志着尿路上皮癌治疗进入了基于分子分型的精准靶向时代。成纤维细胞生长因子受体基因改变约占晚期尿路上皮癌的百分之二十，这部分患者对传统化疗和免疫治疗的反应可能不理想。厄达替尼为这一特定亚群患者提供了有效的靶向治疗选择，实现了从“一刀切”到个体化治疗的跨越。实际临床应用中，该药物能够使许多经治患者的肿瘤显著缩小，并改善相关症状。其口服给药方式也为患者提供了便利。然而，成功应用的关键在于对高磷血症等不良反应的积极监测和管理。

　　与免疫检查点抑制剂相比，其疗效不受肿瘤突变负荷或程序性死亡配体1表达水平影响，作用机制互补；与化疗相比，其靶向治疗提供了不同的毒性谱和可能更持久的应答。厄达替尼的成功不仅丰富了晚期尿路上皮癌的治疗手段，也凸显了对晚期实体瘤进行分子检测以发现可操作靶点的重要性，为其他存在成纤维细胞生长因子受体变异的肿瘤治疗提供了借鉴。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 博珂 https://www.kangbixing.com/drug/edatini/