赛妥珠单抗/戈沙妥珠单抗(Trodelvy)靶向Trop-2递送细胞毒药物治疗三阴性乳腺癌

　　赛妥珠单抗是一种靶向滋养层细胞表面抗原2的抗体药物偶联物，由三部分构成：一种人源化抗滋养层细胞表面抗原2单克隆抗体、可裂解的连接子以及强效的拓扑异构酶I抑制剂SN-38作为细胞毒性载荷。滋养层细胞表面抗原2是一种在多种上皮性肿瘤细胞表面高表达的跨膜糖蛋白，在三阴性乳腺癌、尿路上皮癌等肿瘤中过表达。该药物通过抗体部分特异性结合肿瘤细胞表面的滋养层细胞表面抗原2，随后复合物被内吞进入细胞。在溶酶体内，连接子被酶切裂解，释放出活性细胞毒性载荷SN-38，该毒素通过抑制拓扑异构酶I，导致DNA单链断裂，干扰DNA复制，从而诱导肿瘤细胞凋亡。这种设计旨在将细胞毒药物精准递送至滋养层细胞表面抗原2高表达的肿瘤细胞。

　　赛妥珠单抗被批准用于治疗不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者，这些患者既往接受过两种或多种全身治疗，其中至少一种用于转移性疾病。在关键临床研究中，与医生选择的化疗相比，赛妥珠单抗治疗显著延长了患者的中位无进展生存期和总生存期，为预后极差的三阴性乳腺癌后线治疗带来了突破。最常见的不良反应包括中性粒细胞减少、恶心、腹泻、疲劳、贫血、呕吐、脱发、便秘、食欲下降、皮疹和腹痛。由于其细胞毒性载荷的作用，骨髓抑制和胃肠道反应较为常见，需积极管理。此外，严重腹泻和间质性肺病是潜在严重不良反应，需及时识别和处理。

　　在三阴性乳腺癌的治疗中，尤其是后线治疗，传统化疗效果有限。赛妥珠单抗作为首个获批用于三阴性乳腺癌的抗体药物偶联物，改变了该领域的治疗格局。与标准化疗相比，其靶向递送机制可能提供更高的治疗指数。与同样是抗体药物偶联物的其他药物治疗其他癌种相比，其靶点和载荷不同。赛妥珠单抗的成功，使得滋养层细胞表面抗原2成为三阴性乳腺癌的重要治疗靶点。其临床应用，为经过多线治疗的三阴性乳腺癌患者提供了重要的新选择，但其骨髓抑制和胃肠道毒性需要严密监测和支持治疗，治疗期间需定期检查血常规和管理腹泻等症状。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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