拓得康/特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)高选择性抑制MET通路治疗非小细胞肺癌

　　间质上皮转化因子是一种受体酪氨酸激酶，其异常激活可促进肿瘤细胞增殖、存活、迁移和血管生成，在部分非小细胞肺癌患者中，存在间质上皮转化因子外显子14跳跃突变，这是明确的致癌驱动突变。特泊替尼是一种口服、高选择性的间质上皮转化因子抑制剂，专门用于靶向间质上皮转化因子基因扩增、突变或过表达驱动的非小细胞肺癌。特泊替尼通过与间质上皮转化因子受体的ATP结合口袋结合，抑制其磷酸化，从而阻断下游的信号传导，发挥抗肿瘤效应。其对间质上皮转化因子的高选择性旨在减少脱靶毒性，提高耐受性。

　　拓得康被批准用于治疗携带间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。关键临床研究显示，对于携带该突变的患者，特泊替尼治疗显示出高比例的客观缓解率，且缓解持久。常见的不良反应与其他靶向药物有相似之处，包括周围性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高、疲劳、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。其中，周围性水肿是较为特征性的不良反应，需要监测和管理。大多数不良反应为轻至中度，临床上可管理。

　　在非小细胞肺癌的精准治疗中，间质上皮转化因子外显子14跳跃突变是一个重要的罕见驱动基因。拓得康作为高选择性间质上皮转化因子抑制剂，与另一款同样获批的同类药物一起，使得该突变成为具有明确靶向治疗选择的分子亚型。与化疗相比，其靶向治疗为特定突变患者提供了疗效更优、更具针对性的选择。与多靶点抑制剂相比，其高选择性可能带来更好的耐受性。特泊替尼的获批，强调了在晚期非小细胞肺癌中进行广泛基因检测（包括间质上皮转化因子）的必要性。其临床应用，为间质上皮转化因子外显子14跳跃突变阳性患者提供了重要的治疗选择，治疗期间需监测水肿、肾功能和肝功能等指标。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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