宗格替尼在多地区获批用于经检测确认存在特定双突变的晚期非小细胞肺癌治疗,作为可口服的激酶抑制剂进入临床,为携带该复合突变的患者提供了在信号网络细部设障阻断紊乱的方法。它的作用在于同时抑制因两种突变共同作用而形成的冗余活化通路,这两条通路分别驱动细胞周期前行与抗凋亡存续,突变组合使信号在节点间相互放大,细胞步序失稳快速扩增,宗格替尼能嵌合两个关键分子的活性区,阻止信号在双通道间循环强化,让细胞的增殖与死亡程序恢复原有秩序。
双突变肺癌的信号网络因互为支撑而更难瓦解,宗格替尼在细部同步设障,相当于在两条加速带的交叉口各置关卡,既减缓前行又解除存续庇护,使细胞在双重制约下逐步停转。临床案例表明,对于单靶点治疗失效的该类患者,换用宗格替尼可重新获得病灶控制且体能波动较小。
与需多药联合才能覆盖双通路的策略相比,
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2025-12-26
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