博珂/厄达替尼(Balversa/erdafitinib)抑制成纤维细胞生长因子受体通路治疗尿路上皮癌

　　厄达替尼是一种口服、强效、高选择性的成纤维细胞生长因子受体1/2/3/4酪氨酸激酶抑制剂，在部分晚期尿路上皮癌患者中，存在成纤维细胞生长因子受体3或成纤维细胞生长因子受体2基因的功能获得性突变或融合，导致受体发生不依赖于配体的持续激活。厄达替尼通过抑制这些突变受体的激酶活性，阻断其下游信号传导，从而发挥抗肿瘤效应。该药物对存在特定成纤维细胞生长因子受体基因改变的肿瘤表现出较高选择性。

　　厄达替尼被批准用于治疗携带易感成纤维细胞生长因子受体3或成纤维细胞生长因子受体2基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，且这些患者应在既往至少一线含铂化疗期间或之后出现疾病进展。关键临床研究数据显示，对于经治的、存在特定成纤维细胞生长因子受体改变的晚期患者，厄达替尼治疗显示出具有临床意义的客观缓解率与疾病控制率。最常见的不良反应包括高磷血症、口腔炎、乏力、恶心、腹泻、口干、食欲下降、味觉障碍、皮肤干燥等。其中，高磷血症是常见的药效学标志，需定期监测血磷水平并进行管理。

　　在晚期尿路上皮癌的治疗中，尤其是对含铂化疗失败的患者，传统上缺乏有效的靶向选择。厄达替尼的获批，标志着基于特定基因分型的精准治疗在这一领域取得了实质性突破。其疗效高度依赖于成纤维细胞生长因子受体基因改变这一生物标志物的存在，推动了在临床实践中对晚期尿路上皮癌患者进行常规分子检测的普及。与免疫检查点抑制剂等机制不同的药物相比，厄达替尼为存在驱动性基因突变的患者提供了另一条精准治疗路径。其不良反应谱需要临床医生熟悉并主动管理。厄达替尼的应用，为特定基因亚型的难治性尿路上皮癌患者提供了重要的新选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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