阿可替尼/阿卡替尼(Calquence/acalabrutinib)是高选择性BTK抑制剂为B细胞淋巴瘤治疗提供新选择

　　在B细胞恶性肿瘤，特别是套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病的治疗中，布鲁顿酪氨酸激酶作为B细胞受体信号通路中的关键分子，已成为一个重要的治疗靶点，而阿卡替尼作为一种具有更高选择性的第二代布鲁顿酪氨酸激酶口服抑制剂，通过更精准地阻断该信号通路，为患者提供了有效且可能具有更好安全性的治疗选择。B细胞受体信号通路的异常持续激活是许多B细胞肿瘤生长和生存的核心驱动因素，抑制该通路中的关键节点布鲁顿酪氨酸激酶，能够有效抑制恶性B细胞的增殖并诱导其凋亡。

　　阿卡替尼通过共价、不可逆地与布鲁顿酪氨酸激酶活性位点的半胱氨酸残基结合，从而持久地抑制其激酶活性。与第一代抑制剂相比，阿卡替尼对布鲁顿酪氨酸激酶的选择性更高，这意味着它对其他激酶的脱靶抑制作用更小。这种更高的选择性旨在保持对布鲁顿酪氨酸激酶强效抑制的同时，减少因抑制其他信号通路（如EGFR、ITK、TEC等）而产生的相关不良反应，例如皮疹、腹泻和出血风险等，从而可能改善长期治疗的安全性和耐受性。

　　阿卡替尼被批准用于治疗既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤成年患者，以及用于治疗慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的成年患者。标准用法为每日两次口服给药。在针对复发或难治性套细胞淋巴瘤的关键临床试验中，阿卡替尼治疗显示出高缓解率，总缓解率达到81%，其中完全缓解率达到40%。在慢性淋巴细胞白血病的治疗中，与基于化疗的对照组相比，阿卡替尼单药治疗显著延长了无进展生存期，并降低了疾病进展或死亡风险。

　　与第一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂相比，阿卡替尼在保持卓越疗效的同时，展现出不同的安全性特征。临床数据显示，其特定不良事件如心房颤动、高血压、严重感染和出血的发生率相对较低，这使得它成为需要长期治疗患者的一个重要选项。阿卡替尼的临床应用，丰富了B细胞淋巴瘤的治疗武器库，为医生和患者提供了更多个体化治疗的可能性，尤其对于存在特定合并症或对第一代药物耐受性不佳的患者具有重要价值。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿可替尼/康可期(ACALANIB)为慢性淋巴细胞白血病提供长期无进展生存保障

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