信倍立/阿思尼布(Scemblix/Asciminib)为慢性髓系白血病治疗带来机制革新

　　信倍立（阿西米尼/Asciminib）是一种创新作用机制的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），为对既往治疗耐药或不耐受的费城染色体阳性慢性髓系白血病（Ph+CML）慢性期成人患者提供了新的治疗选择。慢性髓系白血病的发生与BCR-ABL1融合基因（费城染色体）密切相关，该基因产生一种持续激活的酪氨酸激酶，驱动白细胞异常增殖。

　　阿西米尼布的作用机制与传统酪氨酸激酶抑制剂截然不同。传统药物主要竞争激酶上的ATP结合位点，而信倍立是全球首个上市的变构抑制剂，它特异性靶向BCR-ABL1激酶的肉豆蔻酰口袋。这个口袋是维持激酶处于非活性构象的关键调节位点，信倍立通过与之结合，能将BCR-ABL1稳定在失活状态，从而精准抑制其活性。这种独特机制使其对多种传统酪氨酸激酶抑制剂耐药突变依然有效，特别是notorious的T315I“守门员”突变。

　　阿西米尼布适用于两类患者：一是既往接受过至少两种酪氨酸激酶抑制剂治疗的Ph+CML慢性期成人患者；二是携带T315I突变的Ph+CML慢性期成人患者。对于无T315I突变的患者，推荐剂量为80毫克每日一次或40毫克每日两次；对于T315I突变患者，推荐剂量为200毫克每日两次。临床试验数据显示，信倍立对于多重耐药患者显示出显著疗效。在既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗的患者中，信倍立治疗24周时的主要细胞遗传学缓解率达到25.5%。

　　信倍立常见的不良反应包括上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、皮疹、腹泻等。需要警惕的严重不良反应可能包括动脉闭塞、心力衰竭等心血管事件，以及胰腺炎、高血压等。治疗期间需密切监测心血管健康状况、血脂、胰腺酶和血压。与传统酪氨酸激酶抑制剂相比，信倍立因其独特的作用靶点，不良反应谱有所不同，为不能耐受传统药物毒性的患者提供了替代方案，并且由于其作用机制，与现有药物无交叉耐药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：信倍立/阿思尼布(Scemblix/Asciminib)治疗特定慢性髓系白血病患者

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