卡马替尼/卡帕替尼(Tabrecta/capmatinib)针对MET外显子14跳跃突变肺癌

　　在非小细胞肺癌的驱动基因图谱中，间质上皮转化因子基因的异常扮演着重要角色，其中MET外显子14跳跃突变是一种明确的致癌驱动事件。这类突变导致MET蛋白降解受阻，使其信号通路持续异常激活，促使癌细胞生长与扩散。卡马替尼正是针对此靶点的高选择性MET抑制剂，其治疗原理在于强力且特异性地与MET激酶结构域结合，抑制其磷酸化，从而阻断下游的RAS-MAPK、PI3K-AKT和STAT等关键信号通路，如同一把精准的钥匙，锁住了驱动肿瘤生长的MET引擎。

　　卡马替尼适用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。这一适应症的确定源于其卓越的临床数据。在关键性二期临床研究中，卡马替尼在初治和经治患者中均显示出深刻且持久的抗肿瘤活性。在初治患者中，独立评审委员会评估的总客观缓解率达到68%，中位缓解持续时间超过12个月。在既往接受过化疗的患者中，客观缓解率也为41%，疾病控制率高达78%。这些数据清晰地表明，卡马替尼能够为这类特定突变患者带来显著的临床获益。该药通常每日两次随餐或空腹口服，每次剂量为400毫克，以维持稳定的血药浓度。

　　在功能药效上，卡马替尼不仅能快速缩小肿瘤病灶，还能有效缓解肺癌相关症状。相较于传统的化疗或缺乏针对性的治疗，卡马替尼作为口服靶向药，其疗效具有高度选择性，因此对MET ex14跳跃突变患者的效果远优于标准化疗。常见的不良反应包括外周水肿、恶心、呕吐、乏力及某些肝酶升高，但大多可通过剂量调整或支持治疗进行管理。相比早期的一些多靶点MET抑制剂，卡马替尼对MET靶点的选择性更高，脱靶效应相对减少。它的上市，标志着MET ex14跳跃突变非小细胞肺癌进入了精准靶向治疗时代，为患者提供了重要的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡马替尼(Tabrecta/capmatinib)治疗特定基因变异肺癌的科学基础

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