瑞戈非尼/瑞格非尼(Regorafenib/Stivarga)抑制多重靶点的泛癌种抗血管生成药物

　　在肿瘤的生长与扩散过程中，肿瘤血管的生成、肿瘤细胞自身的增殖以及肿瘤微环境的调控是几个相互关联的关键环节。瑞戈非尼是一种口服的多激酶抑制剂，其作用机制在于广泛抑制多种参与这些过程的激酶。它不仅能抑制血管内皮生长因子受体等血管生成相关靶点，还能阻断肿瘤发生相关激酶、血小板衍生生长因子受体β等，从而发挥抗血管生成、直接抗肿瘤增殖和影响肿瘤微环境的三重作用。这种多靶点特性使其能够干扰肿瘤进展的多个方面。

　　瑞戈非尼的适用症状覆盖多种晚期实体瘤：用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过抗血管内皮生长因子治疗和抗表皮生长因子受体治疗的转移性结直肠癌患者；用于治疗既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤患者；还用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。其疗效在这些难治性患者群体中得到了验证。例如，在肝细胞癌的三期临床试验中，瑞戈非尼组的中位总生存期为10.6个月，优于安慰剂组的7.8个月。该药通常以160毫克的剂量，每日一次，于每个28天周期的前21天服用，需随低脂餐服用。

　　瑞戈非尼的药效体现在对多种耐药或进展的晚期肿瘤仍能提供生存获益。然而，其广泛的作用靶点也带来了复杂的不良反应谱。最常见且需积极管理的不良反应包括手足皮肤反应、乏力、腹泻、高血压和食欲减退。与作用机制相似的其他多靶点抗血管生成药物相比，瑞戈非尼的靶点谱有其独特性。例如，在结直肠癌治疗中，它是在标准治疗失败后的重要选择；在肝细胞癌中，它曾是索拉非尼治疗失败后首个被证实有效的全身治疗药物。它为多种晚期肿瘤患者在后线治疗中提供了一个重要的控制疾病进展的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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