拓得康/特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)靶向MET异常的非小细胞肺癌治疗新选择

　　特泊替尼是一种高选择性口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者。该突变属于MET基因的一种功能获得性改变，可导致MET受体持续激活，进而促进肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。在非小细胞肺癌中，MET外显子14跳跃突变的发生率约为百分之三至百分之四，虽属相对少见的驱动基因变异，但因其对传统化疗及部分其他靶向治疗反应不佳，长期以来存在未被满足的临床需求。

　　特泊替尼通过特异性抑制MET受体的磷酸化及其下游信号通路（如RAS-MAPK和PI3K-AKT通路），有效阻断由异常MET信号传导所驱动的肿瘤生长。其高选择性意味着对其他激酶的抑制作用较弱，从而在理论上降低了脱靶效应及相关不良反应的发生风险。

　　多项临床研究已验证了特泊替尼在MET外显子14跳跃突变阳性非小细胞肺癌患者中的疗效。在关键性单臂临床试验中，经独立评审确认的客观缓解率超过百分之四十，且部分患者的缓解持续时间较长，中位无进展生存期亦显示出具有临床意义的延长。此外，特泊替尼对脑转移患者也表现出一定的颅内活性，为合并中枢神经系统转移的患者提供了潜在治疗可能。

　　在安全性方面，特泊替尼总体耐受性良好。常见不良反应包括外周水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高及低白蛋白血症等，多数为轻度至中度，可通过剂量调整或对症处理加以管理。严重不良事件发生率较低，但需警惕间质性肺病等罕见但可能危及生命的并发症，临床使用中应密切监测相关症状并及时干预。

　　目前，特泊替尼已被多个国际权威指南纳入MET外显子14跳跃突变晚期非小细胞肺癌的一线或后线治疗推荐。其获批标志着针对MET驱动型肺癌的精准治疗迈出了重要一步，也为分子分型指导下的个体化治疗策略提供了有力支持。

　　值得注意的是，准确识别MET外显子14跳跃突变是使用特泊替尼的前提。因此，规范的分子检测流程至关重要。建议在确诊晚期非小细胞肺癌后，尽早进行全面的基因检测，以明确是否存在该类可靶向的基因变异，从而为患者争取最佳治疗时机。

　　综上所述，特泊替尼作为针对MET外显子14跳跃突变的高选择性抑制剂，在特定非小细胞肺癌人群中展现出明确的抗肿瘤活性和可控的安全性特征，代表了肺癌精准医疗领域的重要进展。未来，随着更多真实世界数据的积累及联合治疗策略的探索，其临床价值有望进一步拓展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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