泽瑞尼/左利替尼(AZD3759/Zorifertinib)帮助肺癌脑转移患者打开血脑屏障治疗新通道

　　泽瑞尼（盐酸佐利替尼片）于2024年11月15日获得中国国家药品监督管理局批准上市，是全球首个获批专门针对肺癌脑转移的新一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的一线治疗。该药物采用"抗肿瘤药物+中枢神经系统药物"双模型筛选，具有100%透脑能力，在治疗非小细胞肺癌中枢神经系统转移病灶以及提升整体疗效方面表现出显著优势。

　　泽瑞尼是一种可逆的口服表皮生长因子受体（EGFR）激活突变（L858R和Exon 19Del）酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制EGFR信号通路，阻断肿瘤细胞增殖和存活。该药物具有卓越的血脑屏障穿透能力，能够有效进入中枢神经系统，抑制脑转移病灶的生长。泽瑞尼的独特之处在于其专门针对肺癌脑转移设计，填补了现有靶向药物治疗中尚无因针对非小细胞肺癌中枢神经系统转移设计的前瞻性3期研究而获批适应症的空白。

　　泽瑞尼的推荐剂量为每日两次，每次200mg，口服，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。每天需在相同的时间服用，空腹或进餐后服用均可，服药间隔为12小时。若患者漏服一剂，在超过原定计划服药时间4小时内可补服该剂量；如果超过4小时，不得补服漏服的剂量，需在下一个计划时间点服用下一次剂量；如果患者在服药后发生呕吐，不应补服，应在下一个计划时间点服用下一次剂量。根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量，减量方案包括每日两次每次150mg、100mg、50mg等不同剂量水平。

　　泽瑞尼的不良反应主要包括皮肤不良反应、腹泻、肝酶升高等。针对不良反应的剂量调整方案为：首次达3级或4级时，暂停用药，如能在21天内恢复至≤2级，则按相同剂量水平继续服用；同一不良反应再次达3级或4级时，暂停用药，如能在21天内恢复至≤2级，则降低一个剂量水平继续服用；若未能在21天内恢复至≤2级，需永久停用。用药期间需定期监测肝功能、肾功能、心电图等指标，及时发现不良反应。禁忌人群包括对泽瑞尼成分过敏者，孕妇及哺乳期女性禁用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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