比美替尼/贝美替尼(Mektovi/Binimetinib)帮助BRAF突变黑色素瘤患者开启精准治疗新篇章

　　比美替尼是一种口服MEK1/2激酶抑制剂，于2018年6月27日获得美国FDA批准上市，目前尚未在中国正式上市，也未纳入医保报销范围。该药物需与康奈非尼联合使用，专门针对BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，以及BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌患者。在开始治疗前，必须通过肿瘤标本或血浆样本检测确认BRAF突变状态，确保用药的精准性。

　　比美替尼通过抑制MEK激酶活性，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活和转移。BRAF V600突变会持续激活BRAF激酶，进而通过MEK激活下游ERK，驱动肿瘤生长。比美替尼与康奈非尼联用形成双重抑制机制，康奈非尼直接抑制突变BRAF，比美替尼阻断MEK，两者协同作用可更彻底地抑制MAPK信号通路，克服单一药物的耐药性问题。这种联合方案的中位无进展生存期达14.9个月，显著优于单药治疗的7.3个月，客观缓解率提升至63%，远高于单药组的40%。

　　比美替尼的推荐剂量为45mg，每天口服两次，间隔约12小时，与康奈非尼联合使用直至疾病进展或出现不可接受的毒性。药物可与食物同服或不与食物同服，若发生呕吐不需补服，按原计划继续下一剂。对于中度肝功能损害患者，剂量应调整为30mg，每日两次。治疗过程中需定期监测肝功能、心电图等指标，出现心脏问题、视力变化等严重不良反应时应立即就医。最常见的不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、视力模糊、气促、肌肉或关节疼痛、皮疹等，发生率≥25%。

　　与传统的化疗方案相比，比美替尼联合康奈非尼方案显著延长了患者的无进展生存期和总生存期，中位总生存时间达33.6个月，明显优于其他疗法。该联合方案已于2018年在美国和欧洲获批，成为BRAF V600突变阳性黑色素瘤的标准治疗方案。虽然联合用药可能增加某些不良反应，但通过剂量调整和对症支持治疗，多数患者可耐受长期治疗，生活质量优于化疗方案。对于BRAF V600突变阳性的转移性结直肠癌患者，比美替尼还可与西妥昔单抗联用，为更多患者提供精准治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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