图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa/Tucatinib)帮助HER2阳性乳腺癌患者开启精准治疗新篇章

　　图卡替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2020年4月获得美国FDA批准，用于治疗HER2阳性的局部晚期或转移性乳腺癌患者，包括脑转移患者。该药物与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，显著改善了经重度预治疗患者的生存期，特别是对脑转移患者显示出独特优势，是HER2阳性乳腺癌治疗领域的重要突破。

　　图卡替尼的作用机制是通过选择性抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性，阻断HER2信号通路，抑制肿瘤细胞增殖。在体外研究中，图卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导和细胞增殖，在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。与单独使用任一药物相比，图卡替尼和曲妥珠单抗的组合在体外和体内表现出更高的抗肿瘤活性。特别值得注意的是，图卡替尼能够穿透血脑屏障，对脑转移病灶有效，这是其区别于其他HER2靶向药物的独特优势。

　　推荐剂量为300mg口服，每日两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。药物需整片吞服，不可咀嚼、压碎或分开，可与食物同服或空腹服用。对于严重肝功能损害患者，剂量需调整为每次200mg，每日两次。若漏服或呕吐，无需补服，按原计划时间服用下一剂即可。治疗期间需定期监测肝功能、心电图等指标。

　　临床研究数据显示，图卡替尼在HER2阳性乳腺癌患者中表现出卓越疗效。在HER2CLIMB关键临床试验中，612例既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗的患者，图卡替尼组中位总生存期达21.9个月，显著优于对照组的17.4个月，死亡风险降低34%。中位无进展生存期为7.8个月，优于对照组的5.6个月。特别值得注意的是，在291例脑转移患者中，图卡替尼组的中枢神经系统无进展生存期为9.9个月，显著优于对照组的4.2个月，风险降低68%，总生存期也从12.0个月延长至18.1个月。在安全性方面，常见不良反应包括腹泻（81%，其中12%为3级）、恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、手足综合征、皮疹、肝功能异常、疲劳等，需在治疗期间密切监测和管理。

　　与其他HER2靶向药物相比，图卡替尼的优势在于其高选择性和良好的颅内活性。传统HER2靶向药物如拉帕替尼和来那替尼对EGFR也有抑制作用，可能导致更多脱靶副作用如皮疹、腹泻等。图卡替尼对HER2的选择性更高，在保持疗效的同时减少了非靶向毒性。更重要的是，图卡替尼能够有效穿透血脑屏障，对脑转移病灶显示出显著疗效，这是其他HER2靶向药物难以达到的。对于既往接受过多种抗HER2治疗失败的患者，特别是脑转移患者，图卡替尼提供了新的治疗机会。此外，图卡替尼的口服给药方式提高了患者的治疗依从性和生活质量，为HER2阳性乳腺癌患者提供了更加便捷和有效的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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