罗圣全/恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)为NTRK融合阳性实体瘤患者开启广谱靶向治疗时代

　　恩曲替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，于2019年获得美国FDA批准，用于治疗NTRK基因融合阳性的实体瘤患者和ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。该药物通过抑制TRKA、TRKB、TRKC、ROS1及ALK介导的信号通路发挥抗肿瘤作用，是首个获批兼具颅内活性的TRK/ROS1靶向药物，为罕见基因突变肿瘤患者提供了精准治疗选择。

　　恩曲替尼的作用机制是通过抑制TRKA、TRKB、TRKC、ROS1及ALK激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖信号通路。它是一种小分子ATP结合位点竞争性酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制下游通道TRK的磷酸化，促使细胞周期停滞和凋亡，从而抑制肿瘤细胞增殖和生长。特别值得注意的是，恩曲替尼能够穿透血脑屏障，对中枢神经系统转移有效，这是其区别于其他靶向药物的独特优势。

　　推荐剂量为成人每次600mg，每日一次口服；年满12岁儿童患者根据体表面积计算剂量。药物需整粒吞服，不得打开、压碎、咀嚼或溶解，可与食物同服或空腹服用，但不能与葡萄柚或葡萄柚汁同服。若不能耐受需要调整剂量，最多可减量两次，每次减量200mg。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

　　临床研究数据显示，恩曲替尼在NTRK融合阳性实体瘤患者中表现出显著疗效。在单臂临床试验中，150例患者接受恩曲替尼治疗，客观缓解率达到81%，中位无进展生存期为30.3个月。在基线时可测量的脑转移患者中，颅内客观缓解率达到100%，基线无脑转移患者12个月无脑转移事件率为100%。对于ROS1阳性非小细胞肺癌患者，客观缓解率为77%，中位缓解持续时间为24.6个月。在安全性方面，恩曲替尼常见不良反应包括疲乏、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、贫血、体重增加、血肌酐升高、疼痛、认知障碍、呕吐、咳嗽和发热等。严重不良反应包括肺部感染、呼吸困难、认知障碍、胸腔积液和骨折等，需在治疗期间密切监测。

　　与其他靶向药物相比，恩曲替尼的优势在于其广谱抗肿瘤活性和良好的颅内活性。恩曲替尼是全球首个获批用于NTRK融合阳性实体瘤的靶向药物，适用于多种肿瘤类型，包括肉瘤、乳腺癌、甲状腺癌、胃肠道肿瘤、头颈部恶性肿瘤等，填补了这部分罕见基因突变患者的治疗空白。与传统化疗相比，恩曲替尼的疗效显著提高，且毒性相对可控。更重要的是，恩曲替尼能够有效穿透血脑屏障，对脑转移病灶显示出良好疗效，这是其他靶向药物难以达到的。对于ROS1阳性非小细胞肺癌患者，恩曲替尼也显示出优于传统治疗的疗效。该药物的口服给药方式提高了患者的治疗依从性和生活质量，为罕见基因突变肿瘤患者提供了更加便捷和有效的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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