妥瑞达/卡玛替尼(Tabrecta/capmatinib)精准抑制MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌

　　妥瑞达是一种口服、高选择性间质上皮转化因子酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗携带间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，该药物通过强效抑制由这一特定基因变异驱动的肿瘤生长信号通路，为此类既往缺乏有效靶向疗法的肺癌亚型患者提供了重要的治疗选择。其治疗原理在于精准靶向间质上皮转化因子受体，当间质上皮转化因子基因发生14号外显子跳跃突变时，会导致其负性调控区域缺失，使受体降解减少，在细胞表面过度累积和持续性激活，进而异常刺激下游促细胞增殖和存活的信号。卡马替尼通过高选择性地抑制间质上皮转化因子受体的激酶活性，有效阻断这一异常信号传导，从而抑制肿瘤生长。

　　间质上皮转化因子外显子14跳跃突变在非小细胞肺癌中的发生率约为3%-4%，多见于老年患者和肺肉瘤样癌。在卡马替尼问世前，这类患者对传统化疗反应不佳。关键临床试验数据显示，在既往未接受过治疗的患者中，卡马替尼的客观缓解率达到68%，中位缓解持续时间为12.6个月；在既往接受过治疗的患者中，客观缓解率为41%，中位缓解持续时间为9.7个月。该药为每日两次口服。其核心药效在于高效、特异地抑制驱动肿瘤的间质上皮转化因子信号，实现快速且显著的肿瘤退缩。与传统的多靶点间质上皮转化因子抑制剂（如克唑替尼）相比，卡马替尼对间质上皮转化因子的选择性更高，因此可能带来更强的疗效和更好的耐受性。与其他高选择性间质上皮转化因子抑制剂（如特泊替尼）相比，两者在临床研究中均显示了卓越的疗效，共同确立了此类药物在该突变肺癌治疗中的标准地位。

　　妥瑞达的安全性特征总体可控。最常见的不良反应包括外周性水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降。外周性水肿是其特征性的不良反应，通常可通过利尿剂、剂量调整或支持治疗进行管理。其他需要关注的不良反应包括肝毒性（表现为转氨酶升高）、间质性肺病/肺炎和光敏性反应。因此，治疗期间需定期监测肝功能、呼吸系统症状，并建议患者避免阳光暴晒。尽管存在这些需管理的副作用，但对于间质上皮转化因子外显子14跳跃突变阳性非小细胞肺癌患者而言，卡马替尼的出现具有里程碑意义。它不仅为这部分患者提供了高效的口服靶向治疗方案，也使得在晚期非小细胞肺癌中进行间质上皮转化因子基因检测成为常规，推动了肺癌诊疗的进一步精准化。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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