维泰凯/拉罗替尼(Vitrakvi/Larotrectinib)开创不限癌种靶向治疗先河

　　拉罗替尼是一种口服、高选择性、中枢神经系统渗透性高的原肌球蛋白受体激酶抑制剂，用于治疗患有神经营养受体酪氨酸激酶基因融合阳性、无已知获得性耐药突变、转移性或手术切除可能导致严重并发症、且无满意替代治疗或治疗后进展的成人和儿童实体瘤患者，该药物的历史性获批标志着肿瘤治疗正式进入“不限癌种”的精准医疗时代，其疗效完全基于肿瘤的特定基因变异而非其组织起源。其治疗原理高度特异，它能够强效且选择性地抑制由NTRK1/2/3基因融合所生成的TRK融合蛋白。这些融合蛋白导致TRK激酶处于持续激活状态，驱动细胞不受控制地增殖。拉罗替尼通过抑制这些异常激活的激酶，从而在多种不同类型的肿瘤中实现显著的抗肿瘤效果。

　　NTRK基因融合在大多数常见肿瘤中罕见，但在某些罕见癌症（如分泌性乳腺癌、婴儿型纤维肉瘤）中发生率很高。在拉罗替尼出现前，这类患者缺乏针对该驱动基因的特效药。关键临床试验汇总分析显示，在包括成人和儿童、涵盖数十种不同病理类型的NTRK融合阳性实体瘤患者中，拉罗替尼的客观缓解率高达75%，其中完全缓解率为22%，且疗效持久，中位缓解持续时间长达35.2个月。该药为成人和儿童提供了不同剂型，每日两次口服。其核心药效在于“异病同治”，只要肿瘤携带NTRK融合，无论其来源于何处，均有高效缓解的可能。与传统的组织学导向的化疗或靶向治疗相比，拉罗替尼代表了一种全新的、基于生物标志物的治疗范式。与其他NTRK抑制剂（如恩曲替尼）相比，两者共同验证了这一靶点的价值，且在儿童患者中积累了丰富数据。

　　拉罗替尼的耐受性普遍良好。最常见的不良反应包括疲劳、恶心、头晕、呕吐、肝酶升高、咳嗽、便秘、腹泻等。大多数为1-2级。由于药物可透过血脑屏障，它对已发生中枢神经系统转移的肿瘤也显示出活性，这是其重要优势之一。尽管NTRK融合整体罕见，但拉罗替尼的成功具有深远的科学和临床意义。它不仅是第一个被批准用于“广谱”实体瘤的靶向药物，更以无可辩驳的临床数据证实了基于特定基因变异进行“篮子试验”和“伞式试验”的可行性。其应用使得对罕见或难治性肿瘤进行NTRK基因检测成为必要，真正实现了“检测指导治疗”的精准医学承诺，为数不多的符合条件的患者带来了革命性的生存改善。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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