特泊替尼(Tepotinib/Tepmetko)高选择性MET抑制剂对抗肺癌特定突变

　　特泊替尼用于治疗携带间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，该药物通过强效抑制由这一特定基因变异驱动的肿瘤生长信号通路，为此类既往缺乏有效靶向疗法的肺癌亚型患者提供了重要的治疗选择。其治疗原理在于精准靶向间质上皮转化因子受体，当间质上皮转化因子基因发生14号外显子跳跃突变时，会导致其负性调控区域缺失，使受体降解减少，在细胞表面过度累积和持续性激活，进而异常刺激下游促细胞增殖和存活的信号。特泊替尼通过高选择性地抑制间质上皮转化因子受体的激酶活性，有效阻断这一异常信号传导，从而抑制肿瘤生长。

　　间质上皮转化因子外显子14跳跃突变在非小细胞肺癌中的发生率约为3%-4%，多见于老年患者和肺肉瘤样癌。在特泊替尼问世前，这类患者对传统化疗反应不佳。关键临床试验数据显示，在既往未接受过治疗的患者中，特泊替尼的客观缓解率达到43%，中位缓解持续时间为10.8个月；在既往接受过治疗的患者中，客观缓解率也为43%，中位缓解持续时间为11.1个月。此外，对于基线存在脑转移的患者，特泊替尼也显示了良好的颅内活性。该药每日一次口服。其核心药效在于高效、特异地抑制驱动肿瘤的间质上皮转化因子信号，实现快速且显著的肿瘤退缩。与传统的多靶点间质上皮转化因子抑制剂（如克唑替尼）相比，特泊替尼对间质上皮因子的选择性更高，因此可能带来更强的疗效和更好的耐受性。与其他高选择性间质上皮转化因子抑制剂（如卡马替尼）相比，两者在临床研究中均显示了卓越的疗效，共同确立了此类药物在该突变肺癌治疗中的标准地位。

　　特泊替尼的安全性特征总体可控。最常见的不良反应包括外周性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高和疲劳。外周性水肿是其特征性的不良反应，通常可以通过利尿剂、剂量调整或支持治疗进行管理。其他需要关注的不良反应包括肝毒性、间质性肺病和淀粉酶/脂肪酶升高，治疗期间需定期监测肝功能和临床症状。特泊替尼的临床应用，使得对晚期非小细胞肺癌进行间质上皮转化因子外显子14跳跃突变检测成为标准流程的一部分。它为这部分患者提供了高效、口服的靶向治疗选择，特别是其良好的颅内活性，对于易发生脑转移的肺癌患者具有重要意义，改善了患者的整体生存质量和预后。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 特泊替尼 https://www.kangbixing.com/drug/tptn/