瑞卢戈利(Myfembree/Relugolix)是口服GnRH受体拮抗剂为前列腺癌和妇科疾病治疗带来新选择

　　瑞卢戈利是一种口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂，于2019年1月在日本上市用于治疗子宫肌瘤，2020年12月在美国上市用于治疗成人晚期前列腺癌。该药物通过阻断垂体前叶中的GnRH受体，减少黄体生成素和卵泡刺激素的分泌，从而降低体内雌激素或睾酮水平。对于前列腺癌患者，瑞卢戈利能够减少睾丸睾酮的生成，而睾酮是已知的刺激前列腺癌生长的激素。对于子宫肌瘤和子宫内膜异位症患者，瑞卢戈利通过降低雌激素水平，能够改善月经过多、下腹痛、腰痛和贫血等症状。

　　瑞卢戈利的推荐剂量根据适应症有所不同。对于前列腺癌患者，第一天给予负荷剂量360毫克，然后每天大约在同一时间口服120毫克，每天一次。如果治疗中断至少7天，应重新开始治疗，第一天负荷剂量360毫克，然后每天120毫克。对于子宫肌瘤和子宫内膜异位症患者，瑞卢戈利通常以组合片剂形式使用，包含瑞卢戈利、17β-雌二醇和醋酸诺孕酮三种活性成分，具体剂量需根据患者情况调整。药物应整片吞服，不可压碎或咀嚼，可以空腹服用或随餐服用。

　　在临床疗效方面，开放标签3期HERO临床试验结果显示，瑞卢戈利治疗晚期前列腺癌患者的药物去势率达到96.7%，而醋酸亮丙瑞林组为88.8%。在所有患者中，睾酮水平在第15天达到<50 ng/dL和<20 ng/dL的比率分别为99%和78%，第29天分别为99%和95%。这些数据表明，瑞卢戈利能够快速有效地抑制睾酮水平，达到去势状态。对于子宫肌瘤患者，瑞卢戈利能够显著改善月经过多、下腹痛等症状，缩小肌瘤体积。对于子宫内膜异位症患者，瑞卢戈利能够缓解盆腔疼痛和痛经，减少异位病灶的激素依赖性生长。

　　在安全性方面，瑞卢戈利最常见的不良反应包括潮热、肌肉骨骼疼痛、疲劳、腹泻和便秘等。最常见的3级或4级不良事件为肌肉骨骼疼痛和潮热。任何级别的最常见实验室异常包括血糖升高、甘油三酯升高、血红蛋白减少、丙氨酸转氨酶升高、天冬氨酸转氨酶升高等。最常见的严重不良事件包括心肌梗死、急性肾损伤、心律不齐、出血和尿路感染等。由于瑞卢戈利可能引起心血管风险，如QT间期延长，因此对于未控制的心血管疾病患者应禁用。妊娠期和对成分过敏者也应禁用。

　　瑞卢戈利的上市为前列腺癌和妇科疾病患者提供了新的治疗选择。与传统的注射型GnRH类似物相比，瑞卢戈利为口服制剂，使用更方便，特别适用于无法耐受注射或需长期口服治疗的患者。在子宫肌瘤和子宫内膜异位症领域，瑞卢戈利因其快速抑制雌激素水平的能力，可能成为症状管理的优选方案。然而，由于该药物可能引起心血管风险，患者应在医生指导下规范用药，定期监测相关指标，以确保治疗的安全性和有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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