塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)广泛抑制RET基因变异的泛癌种靶向药物

　　塞尔帕替尼是一种口服、高选择性转染重排原癌基因抑制剂，用于治疗存在转染重排基因融合的晚期非小细胞肺癌、需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌，以及放射性碘难治的晚期或转移性甲状腺癌，并且适用于存在转染重排基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者，该药物实现了基于特定基因变异而非肿瘤起源组织的治疗理念，为携带此类驱动基因的多种癌症患者提供了高效且统一的治疗选择。其作用机制是精准抑制RET蛋白的酪氨酸激酶活性。当RET基因发生融合或激活突变时，会导致该激酶持续活化，驱动细胞不受控制地增殖。塞尔帕替尼能够强效抑制这些异常激活的RET蛋白，阻断其下游信号通路，从而抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡。

　　转染重排基因融合在非小细胞肺癌中约占1%-2%，在甲状腺乳头状癌中可达10%-20%，而RET突变是绝大多数甲状腺髓样癌的驱动因素。在塞尔帕替尼获批前，此类患者缺乏高效的特异性靶向药物。关键临床研究数据显示，在既往接受过含铂化疗的转染重排基因融合阳性非小细胞肺癌患者中，塞尔帕替尼的客观缓解率达到64%，中位缓解持续时间长达17.5个月。在初治患者中，客观缓解率更高达85%。在甲状腺髓样癌患者中，无论既往是否接受过治疗，客观缓解率均超过70%。该药每日两次口服。其核心优势在于对RET靶点的高度选择性，疗效显著优于传统的多靶点抑制剂，且不良反应谱更易管理。与同样靶向RET的普拉替尼相比，两者共同确立了高选择性RET抑制剂在该领域的标准治疗地位，为临床提供了可靠的选择。

　　塞尔帕替尼常见的不良反应包括口干、腹泻、高血压、疲劳、水肿、皮疹、便秘和肝酶升高。多数反应为轻度至中度，可通过支持治疗或剂量调整控制。需要特别关注的潜在严重风险包括肝毒性、心电图QT间期延长、出血和过敏反应，因此治疗期间需定期监测肝功能、电解质和心电图。塞尔帕替尼的广泛应用，不仅极大地改善了转染重排基因变异肿瘤患者的预后，更强化了在非小细胞肺癌、甲状腺癌等多种实体瘤中进行RET基因检测的临床必要性，是精准医疗从理念到实践的成功典范。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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