布加替尼/布格替尼(Brigatinib)对抗ALK阳性非小细胞肺癌脑转移

　　布加替尼用于治疗经检测确认存在间变性淋巴瘤激酶阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者，该药物以其卓越的全身和颅内抗肿瘤活性为特点，尤其在对第一代或第二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂耐药后，包括出现脑转移的患者中，展现出显著疗效。其作用机制是通过强效抑制间变性淋巴瘤激酶融合蛋白的活性，阻断其下游促肿瘤信号通路。此外，它对表皮生长因子受体也有一定的抑制活性，这可能有助于克服部分耐药机制。其药物结构设计旨在优化对血脑屏障的穿透能力，从而有效控制中枢神经系统转移病灶。

　　间变性淋巴瘤激酶融合是非小细胞肺癌的重要驱动基因之一。尽管已有多个间变性淋巴瘤激酶抑制剂获批，但耐药和脑转移仍是治疗的主要挑战。布格替尼的关键临床试验显示，在克唑替尼治疗失败的患者中，布格替尼的客观缓解率显著高于化疗，且颅内缓解率优异。在阿来替尼一线治疗头对头比较的研究中，布格替尼也显示了卓越的疗效，尤其在预防和延缓脑转移发生方面有突出表现。该药每日一次口服，通常从较低剂量开始导入以减少早期肺毒性的风险。其核心优势在于强大的全身和颅内抗肿瘤活性，以及对多种间变性淋巴瘤激酶抑制剂耐药突变（如L1196M，G1202R）的抑制能力。与第一代间变性淋巴瘤激酶抑制剂克唑替尼相比，其对脑转移的控制能力更强。与第二代药物阿来替尼、色瑞替尼相比，其在临床试验中显示了具有竞争力的疗效数据，特别是在颅内病灶的控制上。

　　布加替尼的安全性需要管理。常见不良反应包括恶心、腹泻、疲劳、咳嗽、头痛等。需要特别关注的早期不良反应是肺部炎症（间质性肺病/肺炎），通常在治疗第一周内发生，因此起始采用低剂量导入方案以降低风险。其他需监测的不良反应包括高血压、心动过缓、肌酸激酶升高和胰腺酶升高。布格替尼的临床应用，为间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者，尤其是那些伴有脑转移或对前期间变性淋巴瘤激酶抑制剂耐药的患者，提供了一个高效的治疗选择。其卓越的颅内活性使得脑转移不再是治疗的绝对障碍，改善了患者的整体预后。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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