劳拉替尼/博瑞纳(Lorbrena/Lorlatinib)克服晚期ALK阳性非小细胞肺癌耐药

　　劳拉替尼作为第三代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂，其设计旨在攻克既往ALK抑制剂治疗后的耐药难题，特别是针对脑转移的治疗，为ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供了重要的后线治疗选择。该药物具有独特的化学结构，使其不仅能强效抑制ALK的激酶活性，还能有效抑制常见的耐药突变，其中最显著的是ALK G1202R突变。更重要的是，劳拉替尼具有优异的中枢神经系统渗透性，在临床前模型中显示出对脑转移病灶的高活性，这对于疾病进展常表现为脑转移的ALK阳性肺癌患者具有决定性意义。ALK融合在非小细胞肺癌中发生率约为5-7%，多见于年轻、不吸烟的腺癌患者。

　　在一项关键的三期临床试验中，劳拉替尼与克唑替尼头对头比较用于ALK阳性晚期非小细胞肺癌的一线治疗，结果显示出压倒性优势。劳拉替尼组的12个月无进展生存率高达78%，而克唑替尼组仅为39%。劳拉替尼将疾病进展或死亡风险降低了72%。在预先存在可测量脑转移的患者亚组中，劳拉替尼的颅内客观缓解率高达82%，其中完全缓解率高达71%；而克唑替尼组的颅内客观缓解率仅为23%。在既往接受过ALK抑制剂治疗的患者中，劳拉替尼同样显示出强大的全身和颅内疗效。该药推荐剂量为每日一次，每次100毫克，口服给药。

　　劳拉替尼有其独特的不良反应谱。最常见的不良反应包括水肿、体重增加、周围神经病变、认知功能影响、情绪变化、高胆固醇血症和高甘油三酯血症。其中，对血脂水平的影响和中枢神经系统的副作用（如认知障碍、情绪变化）需要临床医生在用药期间密切监测和主动管理。相比于前两代ALK抑制剂，劳拉替尼的核心优势在于其对ALK耐药突变的广泛覆盖能力和卓越的颅内活性。它不仅能作为后线治疗有效克服耐药，其一线治疗数据也显示出了超越前代药物的卓越疗效，特别是对脑转移的预防和治疗作用，极大地改变了ALK阳性肺癌的疾病进程和管理目标，显著延长了患者的总体生存期并改善了生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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