Inluriyo/Imlunestrant渗透病灶干预ERα突变型乳腺癌细胞存活信号

　　Inluriyo与雌激素受体α（ERα）的配体结合域形成高亲和力复合物，触发受体构象改变并启动泛素-蛋白酶体途径，促使ERα蛋白发生选择性降解，由此削弱雌激素信号对肿瘤细胞的驱动，令依赖该通路的激素受体阳性乳腺癌细胞增殖减缓、存活受阻。作为口服小分子选择性雌激素受体降解剂（SERD），它侧重识别野生型ERα及部分突变亚型（如Y537S、D538G），对ER阴性细胞影响甚微，在削减传统内分泌治疗耐药风险的同时，为经治的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者开辟直接干预受体水平的精准方向。良好的口服生物利用度与组织分布特性，使其在体内维持有效浓度，并可渗透至部分转移病灶，为既往芳香化酶抑制剂或多线内分泌治疗失效的人群提供接续治疗的可能。

　　Inluriyo被纳入治疗激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，既可单药用于既往内分泌治疗后进展且不适合化疗的情况，也可与CDK4/6抑制剂等联合用于一线或后线治疗。关键临床试验（EMBER-3）显示，在既往内分泌治疗耐药的患者中，Inluriyo单药较依西美坦明显延长无进展生存期，中位无进展生存期从三point八个月提升至五点三二个月，客观缓解率提升至百分之三十左右，为传统内分泌治疗失效人群带来可观测的生存延展；在联合CDK4/6抑制剂的探索中，初治患者的客观缓解率接近百分之七十，中位无进展生存期超过两年，展现出一线应用的潜力。用药前须经经验证的分子检测确认HR阳性状态，ER阴性者难以从该方案中获益。

　　Inluriyo采取每日一次口服方式，推荐剂量为每次二百毫克，整粒吞服，可空腹或与低脂餐同服。其代谢主要涉及CYP3A4酶系，与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂并用时需留意血药浓度波动。轻中度肝肾功能异常者一般无需调整剂量，但需结合临床表现持续观察。因ER信号与代谢调控密切相关，治疗初期部分患者可出现一过性潮热、疲乏或胃肠道不适，应提前告知并监测相关症状。

　　Inluriyo引发的不良反应与ERα降解及联合用药关联，常见潮热、疲乏、恶心、腹泻、子宫内膜增厚（少见）、骨骼肌肉疼痛等，多数为轻至中度，可借由剂量微调或对症处理缓解。需留意的潜在风险包括严重骨骼事件（如骨折、骨密度下降）、静脉血栓栓塞及子宫内膜病变：治疗前及疗程中应规律检测骨密度与血钙水平，必要时补充钙剂与维生素D并评估抗骨松治疗；静脉血栓风险在内分泌治疗背景下需常规评估，高危患者宜采取预防举措；绝经后女性出现不规则阴道出血需排查子宫内膜病变。该药对胎儿具有危害，育龄期使用者需在疗程内及结束后一定时间内落实可靠避孕。

　　Inluriyo的启用须以明确的HR阳性状态为依托，治疗前务必确认ER表达水平及既往治疗史，判定单药或联合方案的适用性。疗效评判结合影像学与症状变化，应答良好者可延续治疗至疾病进展或无法耐受。尽管该药已为HR阳性乳腺癌经治人群延展了生存窗口，获得性耐药仍可能发生，机制或涉ERα二次突变、旁路信号活化或SERD结合位点改变，相关研究正探寻联合CDK4/6抑制剂、PI3K抑制剂或免疫策略以应对。作为聚焦ERα降解的代表药物，Inluriyo的临床应用凸显按受体状态择药在乳腺癌精准治疗中的价值，并为内分泌耐药患者提供无需注射的口服接续方案。后续探索将着眼更前线的布局、不同ER突变谱的响应差异及联合模式优化，以惠及更广泛人群。该药须在肿瘤专科医生指导下使用，依托严谨的分子评估与风险把控，实现安全与疗效并重。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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