恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)作为融合基因靶向利器跨越肿瘤类型

　　恩曲替尼的独特之处在于能够同时、强效地抑制三种关键的驱动基因靶点：原肌球蛋白受体激酶、c-ros原癌基因1激酶以及间变性淋巴瘤激酶。这种多靶点抑制能力使其超越了传统以肿瘤原发部位分类的治疗模式，适用于治疗携带神经营养受体酪氨酸激酶基因融合的成人和儿童实体瘤患者，以及携带间变性淋巴瘤激酶融合阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。恩曲替尼通过抑制这些融合蛋白激酶的活性，阻断下游的促癌信号通路，从而抑制肿瘤生长。其卓越的血脑屏障穿透能力使其能够有效对抗脑转移病灶，这是其临床优势之一。

　　关键临床试验汇总数据显示，其客观缓解率达到约57%，其中完全缓解率为7%。疗效持久，中位缓解持续时间约为10个月。对于存在基线脑转移的患者，颅内客观缓解率同样可观，证实了其强大的颅内活性。在间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌中，对于未接受过间变性淋巴瘤激酶抑制剂治疗的患者，恩曲替尼也显示出高效力。患者通常每日一次随餐口服恩曲替尼，以改善吸收并减少胃肠道不适。

　　与拉罗替尼相比，恩曲替尼靶点谱更广，同时覆盖了间变性淋巴瘤激酶靶点。与专门针对间变性淋巴瘤激酶的药物相比，恩曲替尼在治疗携带该基因融合的非小细胞肺癌时，其颅内活性是一个显著特点。该药常见的不良反应包括头晕、便秘、味觉障碍、体重增加、疲劳和恶心。需要特别关注的是其可能引起的中枢神经系统效应，如认知障碍、情绪变化和头晕，以及可能出现的血清肌酸激酶升高和肝转氨酶升高。因此，治疗期间需要监测神经系统症状、肌酸激酶及肝功能，并根据不良反应的严重程度进行剂量调整或暂停用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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