依拉司群/艾拉司群(Elacestrant)帮助晚期乳腺癌患者开启雌激素受体靶向新篇章

　　艾拉司群（Elacestrant）作为全球首个口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），在既往接受过内分泌治疗和CDK4/6抑制剂治疗后进展的雌激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者中展现出突破性疗效，其通过独特的双重机制既作为雌激素受体拮抗剂阻断雌激素信号传导，又能诱导雌激素受体蛋白的降解，从而克服传统内分泌治疗耐药，为这类难治性患者提供了新的治疗选择。该药物于2023年在美国获批上市，标志着晚期乳腺癌内分泌治疗进入新阶段，为耐药患者带来了新的希望。艾拉司群的研发基于对雌激素受体信号通路耐药机制的深入理解，传统芳香化酶抑制剂主要通过减少体内雌激素水平来抑制肿瘤生长，但长期使用后肿瘤细胞可能通过雌激素受体基因突变等方式产生耐药，而艾拉司群能够有效抑制包括ESR1突变型在内的多种雌激素受体，从分子水平上解决耐药问题。

　　在适用人群方面，艾拉司群专门针对既往接受过至少一线内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂、他莫昔芬等）和CDK4/6抑制剂治疗后疾病进展的ER阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者，特别是那些检测出ESR1基因突变的患者获益更为明显。使用方法为每日一次口服，推荐剂量为345毫克，建议在空腹状态下服用（餐前至少1小时或餐后至少2小时），以保持最佳生物利用度。治疗前需进行基因检测确认ESR1突变状态，治疗期间需定期监测肝功能、血脂等指标，并关注可能出现的关节痛、疲劳、恶心等不良反应。临床研究显示，艾拉司群在标准剂量下具有良好的耐受性，多数不良反应为1-2级，可通过对症处理缓解。

　　从功能药效来看，关键临床试验EMERALD研究数据显示，在整体人群中，艾拉司群组的中位无进展生存期为2.79个月，显著优于标准内分泌治疗组的1.91个月；在ESR1突变亚组中，优势更为明显，中位无进展生存期分别为3.78个月和1.87个月，风险比达到0.55。更重要的是，艾拉司群治疗6个月和12个月的无进展生存率在ESR1突变患者中分别达到40.8%和26.8%，而标准治疗组仅为19.1%和7.9%。这些数据充分证明艾拉司群在克服内分泌治疗耐药方面的显著优势，特别是对ESR1突变患者具有更持久的疾病控制效果。与传统内分泌治疗相比，艾拉司群不仅疗效更优，且为口服给药，患者依从性更好，生活质量更高，为晚期乳腺癌患者提供了更方便、更有效的治疗选择。

　　与其他乳腺癌治疗药物相比，艾拉司群在SERD类药物中具有开创性意义。与氟维司群等注射型SERD相比，艾拉司群作为首个口服SERD，避免了每月一次肌肉注射的不便，显著改善了患者治疗体验；与其他靶向药物相比，艾拉司群针对的是雌激素受体这一核心靶点，与CDK4/6抑制剂、PI3K抑制剂等药物具有不同的作用机制，为联合治疗提供了理论基础。不过，艾拉司群也有其局限性，如对ESR1野生型患者的疗效优势相对有限，且长期用药的安全性数据仍需进一步积累。总体而言，艾拉司群的上市为晚期乳腺癌内分泌治疗耐药患者提供了新的武器，特别是对ESR1突变患者具有重要临床价值，标志着乳腺癌精准治疗进入了新阶段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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