妥瑞达/卡马替尼(Tabrecta)为MET突变肺癌患者提供精准靶向治疗

　　卡马替尼（Capmatinib）作为一种高选择性MET抑制剂，在MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌治疗中展现出突破性疗效，其通过抑制MET激酶活性，阻断下游MAPK、PI3K等信号通路，抑制肿瘤细胞增殖和存活，为这类罕见但预后较差的肺癌患者提供了新的治疗选择。该药物于2020年在美国获批用于治疗MET外显子14跳跃突变阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者，包括一线治疗和经治患者，成为肺癌靶向治疗领域的重要补充。卡马替尼的研发基于对MET信号通路在肿瘤发生发展中重要作用的认识，MET外显子14跳跃突变导致MET蛋白降解减少，信号持续激活，促进肿瘤生长和转移，而卡马替尼通过强效抑制MET激酶活性，能够有效控制这一病理过程。

　　在适用症状方面，卡马替尼主要用于MET外显子14跳跃突变阳性转移性非小细胞肺癌患者，无论既往是否接受过治疗。使用方法为每日两次口服，推荐剂量为400毫克，建议空腹服用（餐前至少1小时或餐后至少2小时）。治疗前必须通过基因检测确认MET外显子14跳跃突变状态，治疗期间需定期监测肝功能、血常规、影像学检查等指标，特别关注可能出现的周围性水肿、恶心、肝功能异常等不良反应。临床研究显示，卡马替尼在标准剂量下具有良好的耐受性，多数不良反应为1-2级。

　　从功能药效来看，关键临床试验GEOMETRY mono-1研究数据显示，在MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌患者中，一线治疗客观缓解率为68%，经治患者客观缓解率为41%，中位缓解持续时间分别为12.6个月和9.7个月。与其他靶向药物相比，卡马替尼的优势在于其对MET的高选择性、对MET外显子14跳跃突变的强效抑制活性以及良好的颅内疗效。在MET扩增患者中，卡马替尼也显示出一定疗效，特别是高MET扩增倍数（GCN≥10）的患者。值得注意的是，卡马替尼是首个获批专门用于MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌的MET抑制剂，为这类患者提供了精准治疗选择。

　　与其他肺癌治疗药物相比，卡马替尼在MET突变肺癌治疗中具有开创性意义。在卡马替尼上市前，MET外显子14跳跃突变患者主要依赖化疗和免疫治疗，缺乏有效的靶向治疗选择；与其他MET抑制剂相比，卡马替尼是首个获批的MET抑制剂，为后续药物研发奠定了基础。不过，卡马替尼也有其局限性，如MET外显子14跳跃突变在非小细胞肺癌中发生率较低（约3%-4%），需要进行基因检测才能发现适合的患者；长期用药可能发生耐药，需开发新一代药物。总体而言，卡马替尼的上市为MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌患者提供了革命性的治疗选择，推动了肺癌精准治疗的进一步发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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