瑞卢戈利(Myfembree/Relugolix)通过快速抑制性腺轴激素释放控制雌激素依赖性疾病

　　对于子宫肌瘤和子宫内膜异位症等雌激素依赖性疾病，长期控制症状与维持治疗可及性之间存在临床平衡需求。传统的GnRH激动剂虽可有效抑制雌激素，但其初始的“点火效应”及需注射给药的方式常限制其长期使用。瑞卢戈利作为一种口服的非肽类促性腺激素释放激素拮抗剂，其价值在于能够快速、直接地竞争性阻断垂体GnRH受体，在给药后数小时内即显著降低黄体生成素和卵泡刺激素的分泌，从而迅速抑制卵巢性激素生成，为实现长期、可逆的激素抑制提供了一种口服便捷的途径。

　　这种快速作用与口服剂型的结合，使其在症状控制方面展现出优势。瑞卢戈利通常以复方制剂形式应用，即联合雌激素（通常为雌二醇）和孕激素（炔诺酮），旨在维持对目标病灶（如肌瘤、异位内膜）强效抑制的同时，通过“反向添加疗法”补充小剂量激素，以减轻因长期低雌激素状态引发的潮热、骨质流失等副作用。这种组合策略旨在分离治疗作用与不良反应，提高治疗的耐受性和长期用药的可行性。

　　关键性三期临床试验为其疗效与安全性提供了支持数据。在针对子宫肌瘤相关性月经过多的研究中，每日一次口服瑞卢戈利复方片剂在数个治疗周期内，能使绝大多数患者的月经失血量显著减少，达到预定疗效标准的患者比例显著高于安慰剂组，同时能有效缩小肌瘤体积并改善相关生活质量。在子宫内膜异位症相关疼痛的研究中也观察到疼痛程度的显著减轻。这些结果为其获得监管批准用于这些适应症奠定了基础。

　　管理该治疗方案需关注其激素调节相关的特定不良反应。最常见的不良事件包括潮热、头痛、不规则出血等。联合用药方案虽旨在减轻骨质流失风险，但治疗期间仍需监测骨密度变化。其他需注意的风险包括血栓栓塞事件、肝脏转氨酶升高等。治疗方案通常建议以疗程形式进行，每个疗程后需评估获益与风险，以决定是否继续治疗。

　　随着临床应用的展开，其治疗定位正被更细致地界定。目前其核心适应症聚焦于子宫肌瘤相关月经过多和子宫内膜异位症相关疼痛的成年患者。未来的研究可能探索其在其他激素依赖性疾病（如前列腺癌）中的潜在应用，或优化给药方案以进一步提升长期管理的风险效益比。其口服给药形式也为门诊长期管理提供了便利。

　　瑞卢戈利的引入，代表了GnRH通路调控疗法从注射制剂向口服长效管理的演进。它通过口服复方制剂的形式，为需要长期激素抑制以控制症状的患者提供了一个相对便捷且可逆的治疗选项，在有效控制疾病核心症状与维持患者生活质量之间力求取得新的平衡。其临床应用实践将持续丰富对这类疾病长期药物管理策略的理解。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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