吉瑞替尼(Gilteritinib)是靶向FLT3突变的急性髓系白血病精准武器

2026-02-02 作者: 康必行-小冯

  吉瑞替尼作为一种强效、高选择性的口服FLT3抑制剂,通过双重抑制FLT3的内部串联重复突变和酪氨酸激酶结构域突变,有效阻断其异常信号通路,显著改善携带此类突变的复发或难治性急性髓系白血病患者的治疗结局,其作用机制是针对FLT3这一在急性髓系白血病中常见的驱动突变,抑制其自磷酸化及下游信号传导,从而诱导白血病细胞凋亡并抑制其增殖。该药物适用于治疗经充分验证的检测方法证实携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。

  在临床应用中,吉瑞替尼的推荐起始剂量为每日一次口服,治疗需持续进行,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性,通常建议与食物同服以提高生物利用度。其疗效在关键性临床试验中得到了充分验证,与挽救性化疗相比,吉瑞替尼单药治疗显著提高了FLT3突变患者的完全缓解率,并延长了总生存期,且缓解持续时间更长,为后续接受造血干细胞移植创造了宝贵的机会。相比于第一代FLT3抑制剂,吉瑞替尼对FLT3突变具有更强的抑制活性和更高的选择性,这转化为更优的疗效和可能更好的耐受性,常见不良反应包括转氨酶升高、肌肉骨骼疼痛、疲劳等,需警惕的分化综合征可通过早期使用皮质类固醇进行有效管理。

  吉瑞替尼的出现,确立了FLT3突变检测在急性髓系白血病诊疗中的核心地位,使该分子亚型的治疗进入了精准靶向时代。它不仅为复发难治患者提供了关键的治疗选择,其在前线治疗中与标准化疗联合的应用也取得了成功,进一步巩固了其在FLT3突变急性髓系白血病全程管理中的基石地位。然而,耐药问题依然存在,未来探索吉瑞替尼与其他不同作用机制药物的联合方案,以及开发新一代抑制剂,是克服耐药、进一步提升疗效的关键方向。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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