Inluriyo/Imlunestrant是新一代口服选择性雌激素受体降解剂

　　Inluriyo作为一种在研的新一代口服选择性雌激素受体降解剂，旨在通过独特的分子结构优化，实现对雌激素受体的高效、持续降解，阻断雌激素受体信号通路，从而抑制激素受体阳性乳腺癌细胞的生长，其设计目标是为晚期激素受体阳性乳腺癌患者提供一种具有更优药代动力学特性、更强效且可能克服现有内分泌治疗耐药的新型内分泌治疗选择。与现有的选择性雌激素受体降解剂相比，其临床前研究显示其对雌激素受体具有高亲和力和强降解能力，并且其较长的半衰期允许探索不同的给药方案，例如每周一次口服，这有望提高患者的治疗依从性和生活质量。

　　该药物目前正处于治疗晚期激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性乳腺癌的关键临床开发阶段，探索其作为单药或与细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂联合使用的疗效与安全性。早期的临床研究数据显示，在既往接受过多种内分泌治疗和细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂治疗的、高度耐药的晚期乳腺癌患者中，Inluriyo单药治疗仍可观察到一定的临床获益和肿瘤缩小，初步证明了其克服耐药的潜力。与已上市的第一代选择性雌激素受体降解剂氟维司群相比，Inluriyo作为口服制剂，给药更为便捷；与同为口服的依西美坦等芳香化酶抑制剂相比，其作用机制是直接降解雌激素受体蛋白，可能对部分芳香化酶抑制剂耐药的患者有效。其安全性特征仍在深入评估中，常见不良事件可能包括与雌激素受体阻断相关的潮热、关节痛等，以及潜在的血液学毒性。

　　Inluriyo的开发，反映了内分泌治疗领域不断追求更强效力和更好耐受性的持续创新。对于激素受体阳性乳腺癌这一最常见的亚型，尽管已有多种有效的内分泌药物，但获得性耐药仍是治疗失败的主要原因。新一代选择性雌激素受体降解剂旨在更彻底地消除雌激素受体这一驱动因素，为后线治疗失败的患者提供新的希望。未来，其成功不仅取决于在耐药人群中验证疗效，还在于能否成功进军前线治疗，挑战现有标准方案的基石地位。此外，探索其与磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂等其他靶向药物的联合策略，以应对复杂的耐药通路，也是一个重要的研究方向。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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