莫博替尼(Mobocertinib/Exkivity)作为靶向EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌的突破性药物

　　莫博替尼是一种专门设计用于靶向表皮生长因子受体外显子20插入突变的口服酪氨酸激酶抑制剂，其创新的环状结构使其能够有效克服由该突变导致的药物结合障碍，从而抑制肿瘤细胞增殖，为这一既往对传统EGFR抑制剂不敏感、治疗选择有限的难治性突变亚型患者带来了首个高效靶向治疗。该药物适用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的、携带表皮生长因子受体外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　使用方法为每日一次口服，治疗需持续直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。关键临床研究数据显示，在经治的该突变患者中，莫博赛替尼单药治疗实现了具有显著临床意义的客观缓解率，中位无进展生存期也明显优于既往的化疗数据，为这部分患者提供了重要的生存获益。相较于传统化疗，莫博赛替尼的靶向治疗带来了更高的缓解率和更长的疾病控制时间，而与第一、二代EGFR抑制剂相比，其分子结构的优化使其能有效结合并抑制外显子20插入突变蛋白的活性，但对常见的敏感突变活性较弱，显示出高度的突变选择性。常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心等，其中腹泻发生率较高，但多数可通过支持治疗和剂量调整进行管理。

　　莫博替尼的成功上市，彻底改变了EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌的治疗格局，填补了该领域长期的靶向治疗空白。它的出现，使得对所有晚期非鳞非小细胞肺癌患者进行包括外显子20插入在内的全面EGFR突变检测成为标准实践，以确保精准识别潜在获益人群。作为该领域的先行者，莫博赛替尼为后续更多同类药物的研发奠定了基础，目前已有其他药物获批。未来，探索其联合治疗策略以进一步提升疗效，以及明确其在一线治疗中的作用，是重要的研究方向。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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