拉泽替尼/兰泽替尼(Lazertinib)针对表皮生长因子受体突变型非小细胞肺癌

　　拉泽替尼是一种口服的、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，已在部分国家和地区获批，用于治疗既往接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展、且携带表皮生长因子受体T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。该药物的设计旨在强效抑制表皮生长因子受体敏感突变和T790M耐药突变，同时对野生型表皮生长因子受体的抑制活性相对较低，从而在保持疗效的同时，旨在改善与抑制野生型受体相关的皮肤和胃肠道不良反应，为经治的T790M阳性患者提供了一种新的治疗选择。

　　表皮生长因子受体突变是晚期非小细胞肺癌的重要驱动因素，使用一代或二代酪氨酸激酶抑制剂后，超过一半的患者会出现获得性耐药，其中表皮生长因子受体T790M突变是最常见的机制之一。拉泽替尼通过其丙烯酰胺结构，能够与表皮生长因子受体激酶结构域的特定半胱氨酸残基形成共价键，从而不可逆地抑制其活性。它对携带敏感突变和T790M突变的表皮生长因子受体具有高度选择性，而对野生型受体的亲和力较低，这一特性是其设计的核心优势之一。临床前和临床研究显示，拉泽替尼能有效透过血脑屏障，在脑脊液中达到治疗浓度，这对于控制肺癌脑转移具有重要意义。在关键临床试验中，拉泽替尼在既往接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗、且T790M阳性的晚期非小细胞肺癌患者中，显示出较高的客观缓解率和持久的疾病控制，其中对脑转移患者也展示了良好的颅内活性。

　　该药为口服片剂，每日一次服用。其主要功能是选择性抑制表皮生长因子受体敏感突变和T790M耐药突变，从而克服对前代药物的耐药，抑制肿瘤生长，并有效控制中枢神经系统转移。与第一代药物相比，拉泽替尼可有效克服T790M耐药。与其他已上市的第三代药物相比，拉泽替尼在分子结构、对野生型表皮生长因子受体的抑制强度以及不良反应谱上可能存在差异。其常见的不良反应包括皮疹、瘙痒、腹泻、食欲下降、口腔炎等，但严重程度通常较轻。仍需关注间质性肺病、QT间期延长、心肌损伤等潜在严重不良反应。拉泽替尼的临床应用，为表皮生长因子受体T790M突变阳性的非小细胞肺癌患者提供了新的有效后线治疗方案，其疗效发挥依赖于治疗前对T790M突变状态的准确检测。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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