艾拉司群/依拉司群(Elacestrant)是晚期乳腺癌内分泌耐药后的新希望

　　艾拉司群是一种用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带ESR1基因突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或成年男性的口服药物，适用于在至少一种内分泌治疗后疾病出现进展的患者。雌激素受体阳性乳腺癌是最常见的亚型，初始内分泌治疗通常有效，但耐药最终难以避免，而ESR1基因突变是导致内分泌治疗（特别是芳香化酶抑制剂）耐药的重要机制之一。艾拉司群属于一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂。其作用机制具有双重性：首先，它与雌激素受体结合，作为拮抗剂阻断受体活性；更重要的是，它能诱导雌激素受体发生构象变化，使其被细胞的蛋白质降解系统识别并标记为“废物”，进而通过泛素-蛋白酶体途径被降解清除。这样，它不仅能阻断雌激素受体的功能，还能直接降低其蛋白水平，从而更彻底地抑制肿瘤生长信号。

　　临床研究证实，在既往接受过内分泌治疗和一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂治疗后进展、且携带ESR1基因突变的晚期乳腺癌患者中，与标准内分泌治疗（如氟维司群或芳香化酶抑制剂）相比，艾拉司群显著延长了患者的无进展生存期。标准用法为每日一次口服，需随餐服用以增加吸收。在治疗选择上，它为内分泌治疗失败后的患者，特别是携带ESR1突变的患者，提供了比传统内分泌药物机制更深入的治疗选择。与另一种选择性雌激素受体降解剂氟维司群（需肌肉注射）相比，艾拉司群作为口服制剂更为便捷，且其降解受体的能力在某些临床前模型中显示出差异。最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、甘油三酯升高、呕吐、疲劳等。由于可能引起QT间期延长，治疗前及治疗期间需监测心电图和电解质。

　　总而言之，艾拉司群的问世标志着雌激素受体阳性晚期乳腺癌治疗进入了一个更加精准化的时代。它专门针对因ESR1突变导致的内分泌耐药，通过独特的降解机制克服耐药，为这部分预后较差的患者群体提供了新的有效口服治疗选择，是乳腺癌精准医疗的重要成果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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