普吉华/普拉替尼(Gavreto)作为高效抑制RET融合与突变的精准靶向药物

　　普拉替尼是一种口服的、高选择性RET抑制剂，对多种RET融合和突变（包括常见的门卫突变）具有强大的抑制效力，同时对其他激酶的选择性很高。RET基因融合是非小细胞肺癌、甲状腺癌等肿瘤的驱动因素，而RET突变是大多数甲状腺髓样癌的致病原因。普雷西替尼通过与RET激酶域的ATP结合口袋结合，抑制其磷酸化，从而阻断下游促生长和存活信号通路的异常激活。该药物被批准用于需要系统治疗的转移性RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者，以及需要系统治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人和12岁以上儿童患者。

　　在RET驱动肿瘤的治疗中，普拉替尼因其高效力和高选择性而成为标准治疗。对于RET融合阳性非小细胞肺癌，其在初治和经治患者中均显示出极高的客观缓解率和持久的疾病控制，包括对脑转移的有效控制。对于RET突变甲状腺髓样癌，同样能诱导深度和持久的肿瘤缓解。患者每日一次口服。与早期用于治疗甲状腺髓样癌的多靶点激酶抑制剂（如凡德他尼、卡博替尼）相比，普雷西替尼对RET靶点的抑制更精准、更强效，而对血管内皮生长因子受体2等脱靶靶点的抑制显著减弱，从而在提升疗效的同时，极大地改善了耐受性，避免了多靶点药物常见的高血压、蛋白尿、手足皮肤反应等典型毒性。

　　普拉替尼常见的不良反应包括高血压、便秘、腹泻、疲劳、水肿、肝酶升高和血肌酐升高。其中，高血压是最常见的不良反应之一，通常可通过标准降压药进行管理。肝毒性和肾毒性需要定期监测肝功能与肾功能。与多靶点RET抑制剂相比，其总体安全性特征更优，患者生活质量更高。普雷西替尼的成功应用，确立了高选择性RET抑制剂在RET驱动肿瘤中的一线治疗地位，为这部分患者提供了高效且耐受性良好的精准治疗选择，是肿瘤靶向治疗从“多靶点广谱”向“高选择性精准”演进的重要例证。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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