莫博替尼/莫博赛替尼(TAK-788)精准抑制EGFR 20外显子插入突变肺癌的生长

　　莫博替尼是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于靶向表皮生长因子受体基因第20号外显子插入突变。这种突变导致EGFR蛋白结构改变，使其对早期的第一、二、三代EGFR抑制剂普遍不敏感。莫博替尼通过共价结合并抑制突变型EGFR的活性，阻断下游促增殖信号通路，从而抑制肿瘤生长。

　　该药物主要适用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，这些患者既往已接受过含铂化疗且疾病出现进展。用药前必须通过经认证的检测方法在肿瘤组织或血液中确认EGFR ex20ins突变状态，这是确保治疗精准性和有效性的前提。

　　关键临床研究数据显示，在经铂类化疗失败的患者群体中，莫博替尼展现出具有临床意义的抗肿瘤活性，客观缓解率达到约28%，中位缓解持续时间约17.5个月，中位无进展生存期约7.3个月。这些结果表明，该药物能为这一缺乏有效靶向治疗的特定患者群体带来明确的生存获益。

　　给药方式为每日一次口服，建议随餐服用以减轻胃肠道不适。最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降等，其中腹泻发生率较高，多数为1-2级，可通过预防性使用止泻药及剂量调整进行管理。需特别关注的心脏相关不良反应包括QT间期延长和心力衰竭，治疗期间需定期监测心电图和心脏功能。其他重要风险包括间质性肺病/肺炎和皮肤毒性。

　　莫博替尼的研发和临床应用，填补了EGFR ex20ins突变非小细胞肺癌靶向治疗的空白，为这一既往治疗选择有限的难治性患者群体提供了新的希望。在临床使用中，医生需要严格依据分子检测结果筛选患者，并密切监测和管理腹泻、心脏毒性等不良反应，通过积极的全程管理来确保治疗的安全与有效。随着临床经验的积累，其在治疗序列中的地位以及联合用药的潜力也在进一步探索中。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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