莫博替尼(Exkivity/Mobocertinib)填补非小细胞肺癌精准治疗的空白

　　莫博替尼是一种口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，被设计为专门强效抑制携带表皮生长因子受体20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，这些患者在含铂化疗期间或之后出现疾病进展。表皮生长因子受体20号外显子插入突变是继常见敏感突变后的第三大突变类型，但对传统的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂如吉非替尼、奥希替尼等反应不佳，临床治疗选择有限，预后较差。莫博替尼的作用机制在于其分子结构能够更有效地与携带20号外显子插入突变的表皮生长因子受体蛋白的ATP结合口袋结合，抑制其异常激酶活性，从而阻断下游促癌信号通路。

　　在一项关键临床试验中，针对既往接受过含铂化疗且携带表皮生长因子受体20号外显子插入突变的患者，莫博替尼单药治疗显示出具有临床意义的抗肿瘤活性，客观缓解率达到百分之二十八，中位缓解持续时间超过十七个月。该药每日口服一次。其功能药效直接针对了这一长期缺乏有效靶向药物的难治性突变亚群，为患者提供了首个经过专门批准的靶向治疗选择。与针对常见突变的药物或化疗相比，莫博替尼代表了治疗策略从广谱到高度特异性的转变，尽管其绝对缓解率看似不高，但在该特定难治人群中已属重要突破。

　　莫博替尼的应用凸显了非小细胞肺癌基因分型极端精细化的重要性。使用前必须通过可靠的检测方法明确表皮生长因子受体20号外显子插入突变的存在。治疗中常见的不良反应包括腹泻、皮疹、甲沟炎等典型的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂类副作用，以及可能的QT间期延长，需要定期监测心电图和电解质。它为这部分患者提供了化疗之外的重要靶向选项。

　　因此，莫博替尼是填补非小细胞肺癌精准治疗版图关键空缺的重要药物。它通过专门针对表皮生长因子受体20号外显子插入突变这一“堡垒”，为长期面临治疗困境的患者群体开辟了新的靶向治疗路径，尽管挑战仍在，但其问世无疑推动了该疾病领域向更全面覆盖所有驱动基因变异的个体化治疗目标迈进。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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